Fosfomycin: Effekter, bruk og risiko

Fosfomycin er et medikament som tilhører klassen av aktive stoffer kjent som antibiotika. Stoffet brukes primært til å behandle alvorlige bakterieinfeksjoner.

Hva er fosfomycin?

Fosfomycin er et medikament som tilhører klassen av aktive stoffer kjent som antibiotika. Stoffet brukes primært til å behandle alvorlige bakterieinfeksjoner. De antibiotika fosfomycin ble først isolert fra bakterie av slekten Streptomyces i 1970 i Alicante, Spania. antibiotika er metabolske produkter av bakterie eller sopp som kan hemme veksten av andre mikroorganismer. Fosfomycin er et bakteriedrepende middel antibiotika. Dette betyr at det ikke bare hemmer veksten av bakterie, men dreper dem også. Fosfomycin er tilgjengelig for intravenøs bruk i form av en natrium salt. Denne applikasjonsformen, som omgår tarmen, er spesielt egnet for behandling av svært alvorlige akutte og kroniske infeksjoner. Et granulat i form av saltet fosfomycin-trometamol er også tilgjengelig for oral bruk. Dette brukes mer til behandling av ukompliserte infeksjoner.

Farmakologisk virkning

Fosfomycin tilhører gruppen antibiotika kjent som epoksider. Epoksider er svært reaktive organiske forbindelser. De antibiotika hemmer enzymet UDP-N-acetylglukosamin-enolpyruvyl-transferase, eller kort sagt MurA. MurA er en viktig del av biosyntese av murein. Mureiner er makromolekyler sammensatt av sukker og aminosyrer. De er hovedkomponentene i celleveggen til mange bakteriearter og tjener til å stabilisere bakterien. Når mureinbelegget med bakterier er oppløst, sprekker de og går til grunne. Fosfomycin forstyrrer det første trinnet i mureinbiosyntese. Dette innebærer faktisk overføring av en enolpyruvylenhet fra stoffet fosfoenolpyruvat til UDP-N-acetylglukosamin. Ved å blokkere dette viktige trinnet blir mureinlaget av bakteriene ødelagt og de dør.

Medisinsk anvendelse og bruk

Hovedindikasjonen for fosfomycin er alvorlige bakterielle infeksjoner forårsaket av fosfomycin-følsomme bakterier. Disse inkluderer osteomyelitt, for eksempel. Dette er en smittsom betennelse av beinmarg som ofte oppstår etter åpne brudd eller kirurgi på skjelettet. Meningitt kan også behandles med fosfomycin. Meningitt er en betennelse av membranene i hjerne og ryggmarg, som er en del av det sentrale nervesystemet. Bakteriell hjernehinnebetennelse er alltid livstruende på grunn av sin nærhet til hjerne og ryggmarg, noe som gjør det til en medisinsk nødsituasjon som må behandles så snart som mulig. Videre brukes fosfomycin også til å behandle betennelse av myke vev, hud, galleveier og luftveier. Andre indikasjoner inkluderer blod forgiftning, betennelse i indre foring av hjerte (endokarditt) og infeksjoner som påvirker øyet, halsen eller nese. Fosfomycin administreres også oralt for ukompliserte urinveisinfeksjoner hos kvinner. Samlet sett er fosfomycin godt effektivt mot både gramnegativt og grampositivt patogener. God effekt mot Haemophilus influenzae, Escherichia coli, noen Proteus-arter, Citrobacter, streptokokkerog stafylokokker regnes som etablert. På grunn av disse virkningsegenskapene brukes Fosfomycin ofte i kliniske omgivelser for nosokomiale infeksjoner. I motsetning er noen Bacteroides-arter og flertallet av indol-positive stammer av Proteus-bakterier resistente mot fosfomycin. Kryssmotstand er ennå ikke beskrevet. I mer alvorlige infeksjoner kombineres fosfomycin ofte med andre antibiotika med bakteriedrepende aktivitet. Spesielt kan synergistiske effekter oppnås i kombinasjon med ß-laktam antibiotika som penicillin or cefazolin. Synergistiske effekter sees også når de kombineres med Moxifloxacin, linezolidog quinupristin.

Risiko og bivirkninger

I dyreforsøk har fosfomycin vist seg å tolereres godt. Bivirkninger forekommer ganske sjelden, men påvirker spesielt mage-tarmkanalen. Følgelig inkluderer mulige bivirkninger oppkast, diaré, nedsatt matlystog smak irritasjon. Noen ganger observeres eksantem som en overfølsomhetsreaksjon. Dessuten, svimmelhet, tretthet, forhøyet leveren enzymer, hodepine, og kortpustethet kan oppstå når du tar fosfomycin. Blood natrium nivåer kan økes (hypernatremi), samtidig som kalium nivåer kan bli redusert (hypokalemiI tilfelle nedsatt nyrefunksjon, dose av fosfomycin må justeres. Hos eldre pasienter, dose justering bør være basert på kreatinin klarering. Spesiell forsiktighet bør utvises hos pasienter med hjerte svikt og en tendens til ødem. Økt kalium utskillelse kan følge av økt natrium inntak med fosfomycin. Slik hypokalemi kan ha farlige konsekvenser for høyrisikopasienter. For eksempel kan de utvikle livstruende hjertearytmier, som i verste fall kan ende med hjerteinfarkt.