Cefalosporiner representerer en gruppe på antibiotika avledet fra cefalosporin-C. Som penicillinerinneholder de en beta-laktamring, som er ansvarlig for effektiviteten av disse narkotika mot bakterie. Cefalosporiner tolereres generelt godt og gir færre bivirkninger enn andre antibiotika.
Hva er cefalosporiner?
Cefalosporiner representerer en gruppe på antibiotika avledet fra cefalosporin-C. Cefalosporiner er antibiotika hvis virkning er forårsaket av beta-laktamringen. Det finnes en rekke cefalosporiner. Imidlertid er deres grunnleggende struktur den samme. Som det viktigste strukturelle elementet inneholder de en beta-laktamring. Bare atomgruppene i motsatte ender av molekylet varierer. Dermed er det mange kombinasjoner, som også danner grunnlaget for en rekke forskjellige antibiotisk aktive narkotika. Cefalosporiner kan deles inn i seks forskjellige grupper basert på deres spekter av aktivitet. Alle aktive ingredienser har det til felles at de forstyrrer strukturen i celleveggen til bakterie. Styrken til de enkelte kefalosporiner varierer og påvirkes bare av de forskjellige atomgruppene som er festet til molekylets kjemiske ryggrad. Gruppe 1 cefalosporiner har svak aktivitet. Den eneste representanten for denne gruppen i dag er cefazolin. I tillegg inkluderer en annen gruppe aktive ingredienser de såkalte overgangsefefalosporiner, som hovedsakelig brukes til å bekjempe kimen. Haemophilus influenzae. Den tredje gruppen inkluderer antibiotika som er spesielt effektive mot anaerob bakterie. En annen gruppe inkluderer bredspektret kefalosporiner. De er effektive mot både gram-positive og gram-negative bakterier. Smalspektrum cefalosporiner er bare effektive mot Pseudomonas aeruginosa. Alle fem av gruppene ovenfor kan bare brukes ved infusjon, da de ville bli ødelagt hvis de ble tatt oralt. Imidlertid er det også vedvarende cefalosporiner som kan tas oralt, og derved gruppere dem i en sjette gruppe.
Farmakologisk virkning
Den farmakologiske virkningen av cefalosporiner skyldes blokade av det bakterielle enzymet transpeptidase av beta-laktamringen i molekylet. Transpeptidase er ansvarlig for å bygge mureinlaget i bakteriecelleveggen. I denne prosessen katalyserer den kombinasjonen av N-acetylglukosamin med N-acetylmuraminsyre, som danner grunnlaget for mureinlaget. Ved eksponering av transpeptidase for cefalosporiner åpnes beta-laktamringen og danner en binding med de aktive stedene i enzymet. I denne prosessen inaktiveres enzymet, og bakteriecelleveggmontering opphører. Imidlertid blir eksisterende cellevegger ikke angrepet. Bare oppbyggingen av mureinlaget under bakterieproliferasjon blir forstyrret. Bakterievekst hemmes dermed. Strukturen til celleveggene til gram-positive og gram-negative bakterier er forskjellig. Selv om alle bakterier danner mureinlag i celleveggen, er dette laget tynnere i gramnegative bakterier. Videre produserer noen bakterier enzymet beta-laktamase, som ødelegger beta-laktamringen av antibiotika. Dermed utvikler de enkelte cefalosporiner forskjellige virkninger. For eksempel, hvis de laterale atomgruppene kan beskytte beta-laktamringen godt mot beta-laktamase, er den tilsvarende cefalosporinen i stand til å bekjempe bakterier der andre antibiotika allerede har mistet effekten.
Medisinsk anvendelse og bruk
Som en klasse av narkotikahar cefalosporiner et bredt spekter av aktivitet. Selv om ikke alle antibiotika i denne stoffgruppen er effektive mot alle bakterier, kan forskjellige cefalosporiner bekjempe forskjellige bakterier. Det er derfor disse midlene er mye brukt til bakterier Smittsomme sykdommer. For påføring er det imidlertid viktig å vite hvilke bakterier som er tilstede. Bredspektret kefalosporiner ceftazidim, ceftriaxone, cefotaxim eller cefodizime, blant andre, er effektive mot flere bakteriestammer. Cefsulodin er i sin tur et smalspektret cefalosporin som bare er aktivt mot Pseudomonas aeruginosa. Overgangsefefalosporiner cefuroksim, cefotiam, eller cefamandol brukes til Haemophilus influenzae infeksjon. Alle nevnte cefalosporiner kan bare injiseres, da de ville bli inaktivert hvis de absorberes via fordøyelseskanalen.De aktive ingrediensene cefizime, cefalexin or cefaclorkan blant annet tas oralt. De viktigste bruksområdene for cefalosporiner inkluderer luftveier infeksjoner, tonsillitt, mellomøret infeksjoner, urinveisinfeksjoner eller hud infeksjoner. Disse midlene brukes også ofte til Lyme sykdom og hjernehinnebetennelse. Imidlertid er alle kjente cefalosporiner ineffektive mot enterokokker fordi de har primær motstand mot denne klassen av midler.
Risiko og bivirkninger
Generelt tolereres cefalosporiner godt. I motsetning til andre antibiotika, forekommer sjelden bivirkninger. Videre kan denne klassen medikamenter brukes uten bekymring hos gravide kvinner og barn. Likevel er cefalosporiner ikke helt fri for bivirkninger. For eksempel klager omtrent ti prosent av pasientene behandlet med cefalosporiner over ubehag. De vanligste klagene inkluderer fordøyelsesproblemer slik som diaré, kvalme og oppkast. Imidlertid er disse gastrointestinale klagene betydelig mer vanlige med bruk av andre antibiotika. Pseudomembranøs kolitt har også blitt observert i isolerte tilfeller. Det er ennå ikke undersøkt om dette problemet også oppstår med andre antibiotika. Skin problemer med utslett og kløe forekommer hos omtrent en prosent av pasientene. Nevrologiske klager som hodepine og hematologiske endringer er enda sjeldnere. Allergiske reaksjoner er også svært sjeldne med cefalosporiner. Disse forekommer bare hos personer som også er allergiske mot penicillin. Dermed kryssallergier mellom cefalosporiner og penicillin finnes hos to til ti prosent av pasientene. Cefalosporiner skal ikke brukes til pasienter som allerede har opplevd anafylaktisk sjokk til penicillin. Oralt inntatt cefalosporiner kan redusere effekten av levende vaksiner og prevensjonsmidler.
