Farmakodynamikk og farmakokinetikk.
Når vi tar en tablett, er vi vanligvis interessert i dens umiddelbare effekter. Legemidlet skal avlaste en hodepine eller redusere symptomer på en forkjølelse. Samtidig kan vi tenke på mulige bivirkninger det kan utløse. De ønskede og uønskede effektene som et medikament utøver på kroppen er oppsummert av begrepet farmakodynamikk. Omvendt har imidlertid kroppen også effekter på den aktive ingrediensen. Den absorberer den fra tarmen, distribuerer den til målorganene, metaboliserer den og utskiller den til slutt igjen. Disse prosessene kalles farmakokinetikk og akronymet ADME brukes synonymt for dem. Farmakokinetikk er opptatt av timingen og kvantifiseringen av disse prosessene. ADME står for:
- Absorpsjon: absorpsjon i blodet.
- Distribusjon: fordeling i kroppen
- Metabolisme: metabolisme til aktive eller inaktive forbindelser.
- Eliminasjon (utskillelse): utskillelse, vanligvis via urin eller avføring.
Det blir også referert til som LADMET eller som ADME-tox. L står for frigjøring, det vil si frigjøring av den aktive ingrediensen fra doseringsformen og T / Tox for toksisitet.
Hva skjer i kroppen med aktive farmasøytiske ingredienser?
Frigjøring: det første trinnet er å frigjøre den aktive ingrediensen fra doseringsformen. tabletter brytes ned i mindre partikler og skallet av kapsler oppløses. Deretter kan de aktive ingrediensene gå i oppløsning og absorberes i blodet via cellene i slimhinne. Absorpsjon: Passasjen fra fordøyelsesmassen i blodet kalles "tarmabsorpsjon". Forskjellige vilkår må være oppfylt for at transport skal lykkes. Det kan begynne i mage, men foregår vanligvis hovedsakelig i tynntarm. Distribusjon: Distribusjonen av den aktive ingrediensen gjennom blodet, vev og organer er referert til som distribusjon. For eksempel hvis en blære infeksjon behandles med antibiotika, må de aktive ingrediensene nå blære for å drepe bakterie der. Distribusjon avhenger blant annet av stoffets fysisk-kjemiske egenskaper, blod strøm til organer, anatomiske barrierer, og proteinbinding i blod. Volum of distribusjon brukes som et mål på fordeling. Metabolisme: Metabolisme, eller såkalt biotransformasjon, er en endring i den kjemiske strukturen til den aktive ingrediensen i kroppen. Svært få aktive ingredienser er inerte og skilles ut uendret. Et mål med metabolisme er å legge til rette eliminering. Målet er å gjøre de eksogene stoffene mer Vann-oppløselige slik at de kan skilles ut i urinen. Ellers ville de forbli i kroppen og muligens skade den. Kjemisk modifisering avgifter også fremmede stoffer. Metabolisme kan allerede finne sted i tarmcellene eller deretter i løpet av den første leveren passasje. I såkalt førstepass metabolisme, kan en relevant brøkdel av den aktive ingrediensen inaktiveres, og reduserer fraksjonen som endelig når målstedet. Noen narkotika er inaktive i sin opprinnelige form og blir bare omdannet til sin faktiske aktive form ved metabolisme. Disse blir referert til som prodrugs. Eliminasjon er den irreversible fjerningen av aktive farmasøytiske ingredienser fra kroppen. Den består av utskillelse og biotransformasjon. De to viktigste organene for utskillelse er nyre og leveren.
