Produkter Rivaroxaban er kommersielt tilgjengelig i form av filmdrasjerte tabletter (Xarelto, Xarelto vaskulær). Det ble godkjent i 2008 som det første middelet i gruppen med direkte faktor Xa -hemmere. Lavdose Xarelto vaskulær, 2.5 mg, ble registrert i mange land i 2019. Struktur og egenskaper Rivaroxaban (C19H18ClN3O5S, Mr = 435.9 g/mol) er en ren -enantiomer ... Rivaroksaban
Produkter Mirabegron er kommersielt tilgjengelig i form av filmdrasjerte tabletter med forlenget frigjøring (Betmiga, USA: Myrbetriq). Den ble godkjent i USA og EU i 2012 og i mange land i 2014. Mirabegron var den første agenten fra beta3 -agonistgruppen som ble godkjent for behandling av irritabel blære. Det var opprinnelig ment å… Mirabegron
Tarmabsorpsjon Etter inntak av et legemiddel må den aktive ingrediensen først frigjøres. Denne prosessen kalles frigjøring (frigjøring), og den er en forutsetning for påfølgende absorpsjon. Absorpsjon (tidligere: resorpsjon) er passering av en aktiv farmasøytisk ingrediens fra fordøyelsesmassen til blodet i magen og tarmen. Absorpsjon skjer hovedsakelig i ... Absorpsjon
Produkter Pasireotide er kommersielt tilgjengelig som injiserbar (Signifor, Signifor LAR). Det ble godkjent i EU og mange land i 2012. Struktur og egenskaper Pasireotide (C59H67N9O9, Mr = 1046.2 g/mol) er tilstede i stoffet som pasireotiddiaspartat eller som pasireotidpamoat. Det er et cykloheksapeptid og en analog av hormonet somatostatin. Somatostatin ... Pasireotid
Definisjon og mekanismer En farmakokinetisk booster er et middel som forbedrer de farmakokinetiske egenskapene til et annet middel. Det er et ønskelig legemiddelinteraksjon Det kan utøve sine effekter på forskjellige nivåer (ADME): Absorpsjon (opptak i kroppen). Distribusjon (distribusjon) Metabolisme og first-pass metabolisme (metabolisering). Eliminering (utskillelse) Farmakokinetiske forsterkere kan øke absorpsjonen, øke distribusjonen til en ... Farmakokinetisk booster
Produkter Sofosbuvir er kommersielt tilgjengelig i form av filmdrasjerte tabletter (Sovaldi). Det ble godkjent i USA og EU i 2013 og i mange land i 2014. Den svært høye prisen på stoffet har vært en kilde til debatt. Sofosbuvir er også kombinert fikset med ledipasvir (Harvoni). Billigere generika er tilgjengelig i… sofosbuvir
Produkter Carvedilol er kommersielt tilgjengelig i tablettform (Dilatrend, generisk). Det har blitt godkjent i mange land siden 1995. Carvedilol er også kombinert med ivabradin fixed (Carivalan). Struktur og egenskaper Carvedilol (C24H26N2O4, Mr = 406.5 g/mol) er et racemat, hvor begge enantiomerer deltar i de farmakologiske effektene. Det eksisterer som et hvitt krystallinsk pulver som ... Carvedilol
Produkter Medisiner som inneholder kolkisin er ikke lenger på markedet i mange land. Narkotika er tilgjengelig i utlandet som kan importeres. Det kan også være mulig å forberede en ekstemporær formulering på et apotek (vanskeligheter: toksisitet, stoff). Stamplante Colchicine er hovedalkaloidet til høstkrokusen (Colchicaceae), som inneholder den spesielt rikelig i ... Kolchicin
Produkter Carfilzomib ble godkjent i mange land i 2015 som et pulver for fremstilling av en infusjonsløsning (Kyprolis). Struktur og egenskaper Carfilzomib (C40H57N5O7, Mr = 719.9 g/mol) eksisterer som et krystallinsk stoff som er praktisk talt uløselig i vann. Det er et peptidderivat, et tetrapeptid epoksyketon. Epoxyketoner er derivater av epoxomicin, et naturlig ... Carfilzomib
Produkter Olaparib ble godkjent i USA og EU i 2014 og i mange land i 2015 i kapselform (Lynparza). Senere ble det også registrert filmdrasjerte tabletter. Struktur og egenskaper Olaparib (C24H23FN4O3, Mr = 434.5 g/mol) Effekter Olaparib (ATC L01XX46) har antitumor og cytotoksiske egenskaper. Effektene skyldes inhibering av PARP (poly- (ADP-ribose) ... Olaparib
Produkter Elbasvir ble godkjent i mange land i 2016 som en kombinasjon av faste doser med proteasehemmeren grazoprevir i filmdrasjert tablettform (Zepatier). Struktur og egenskaper Elbasvir (C49H55N9O7, Mr = 882.0 g/mol) Effekter Elbasvir (ATC J05AX68) har antivirale egenskaper. Effektene skyldes binding til det virale proteinet NS5A (Non-Structural Protein 5A). I motsetning til andre… Elbasvir
Produkter Eletriptan er kommersielt tilgjengelig i form av filmdrasjerte tabletter (Relpax, generika). Det har blitt godkjent i mange land siden 2000. Struktur og egenskaper Eletriptan (C22H26N2O2S, Mr = 382.5 g/mol) er et lipofilt metylpyrrolidinyltryptamin substituert med et sulfonylbenzen. Det finnes i legemidler som eletriptanhydrobromid, et hvitt pulver som er lett oppløselig i ... eletriptan
