Pasireotid

Produkter

Pasireotide er kommersielt tilgjengelig som en injiserbar (Signifor, Signifor LAR). Den ble godkjent i EU og mange land i 2012.

Struktur og egenskaper

Pasireotid (C59H67N9O9, Mr = 1046.2 g / mol) er tilstede i medikamentet som pasireotid diaspartat eller som pasireotidpamoat. Det er et cykloheksapeptid og en analog av hormonet somatostatin. Somatostatin analoger ble utviklet fordi de endogene somatostatinene i seg selv har en veldig kort halveringstid på bare noen få minutter. Derimot er halveringstiden for pasireotid omtrent 12 timer.

Effekter

Pasireotid (ATC H01CB05) hemmer frigjøringen av ACTH (adrenokortikotropin) fra nevroendokrine svulster. Effektene skyldes at stoffet er bundet til flere undertyper av somatostatin reseptor (hsst1,2,3,5) og spesielt til hsst5. Andre somatostatinanaloger, som f.eks oktreotid (Sandostatin), binder med bare moderat affinitet til hsst5, den største svulst somatostatinreseptoren.

Indikasjoner

  • Som et 2. linje agent for behandling av Cushings sykdom hvis kirurgisk behandling ikke er mulig.
  • For behandling av akromegali som en 2. linje agent.

Dosering

I følge faglig informasjon.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet
  • Alvorlig nedsatt leverfunksjon

Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.

Interaksjoner

Pasireotide er et substrat av P-glykoprotein. Følgelig narkotika-narkotika interaksjoner med P-gp-hemmere er mulig. Pasireotide kan redusere slektningen biotilgjengelighet of ciklosporin. Det skal bare kombineres med forsiktighet med narkotika som forlenger QT-intervallet. Klinisk overvåking of hjerte anbefales hos pasienter som får pasireotid sammen med narkotika som kan indusere bradykardi. Endelig, dose justering av antidiabetika kan være nødvendig fordi pasireotid kan øke blod glukose. Pasireotid skilles ut hovedsakelig uendret og metaboliseres sjelden. Det samhandler ikke med CYP450.

Skadevirkninger

Det vanligste potensialet skadevirkninger inkludere diaré, kvalme, magesmerter, gallestein, reaksjoner på injeksjonsstedet, hyperglykemi, diabetes mellitus, og tretthet. Pasireotid kan forlenge QT-intervallet og øke blod glukose nivåer.