Produkter
Rivaroxaban er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Xarelto, Xarelto vaskulær). Det ble godkjent i 2008 som det første middelet i den direkte faktor Xa-hemmergruppen. Lav-dose Xarelto vaskulær, 2.5 mg, ble registrert i mange land i 2019.
Struktur og egenskaper
Rivaroksaban (C19H18ClN3O5S, Mr = 435.9 g / mol) er en ren-enantiomer og eksisterer som en luktfri, ikke-hygroskopisk, hvit til gulaktig pulver som er praktisk talt uløselig i Vann. Det er et oksazolidinonderivat som er nært beslektet med antibiotika linezolid. Rivaroxaban inneholder en klortiofenring og en morfolinonring.
Effekter
Rivaroxaban (ATC B01AF01) har antitrombotiske egenskaper. Effektene skyldes direkte, reversibel og selektiv hemming av faktor Xa (derav merkenavnet Xarelto). Dette blod koagulasjonsfaktor spiller en viktig rolle i blodkoagulasjonskaskaden. Det er en serinprotease dannet fra faktor X i både den indre og den eksterne vei, og katalyserer dannelsen av trombin fra protrombin. Trombin konverterer fibrinogen til fibrin, fremme dannelsen av fibrinpluggen. Det har i tillegg innflytelse på blodplateaggregering. I motsetning til heparinene trenger ikke rivaroxaban injiseres under hud, men kan tas som en tablett. Den har forutsigbar farmakokinetikk, rask handlingens begynnelse, og en middels lang halveringstid mellom 5 og 13 timer, i motsetning til fenprocoumon.
Indikasjoner
- Til trombose profylakse under større ortopediske operasjoner i underekstremiteter. For eksempel i hofte og kneledd erstatninger, for eksempel etter slitasjegikt.
- For behandling av dyp venetrombose.
- For behandling av lunge emboli.
- For å forhindre tilbakevendende dyp venetrombose eller lunge emboli.
- For forebygging av hjerneslag og forebygging av systemisk emboli i ikke-ventil atrieflimmer.
Dypdosetabletter (Xarelto vaskulær):
- I kombinasjon med acetylsalisylsyre for forebygging av alvorlige aterotrombotiske hendelser (hjerneslag, hjerteinfarkt, kardiovaskulær død) hos pasienter med koronar arterien sykdom eller manifest perifer arteriell vaskulær sykdom og høy risiko for iskemiske hendelser.
Dosering
I følge faglig informasjon. De tabletter på 2.5 mg og 10 mg tas uavhengig av måltider. De 15 mg og 20 mg tabletterderimot, administreres sammen med mat fordi dette øker biotilgjengelighet. Tablettene tas en eller to ganger daglig, avhengig av indikasjonen.
Kontraindikasjoner
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Rivaroxaban metaboliseres av CYP3A4, CYP2J2 og CYP-uavhengige mekanismer og er et substrat for P-glykoprotein og BCRP. CYP-hemmere kan øke risikoen for blødning, og CYP-indusere kan redusere effekten. Kombinasjon med andre antitrombotika/ antikoagulantia øker også blødningsrisikoen.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer blødning i forskjellige organer. Følgende bivirkninger er også vanlige:
- Fever, perifert Vann oppbevaring, svakhet, tretthet.
- Gastrointestinale symptomer som kvalme, diaré, magesmerter, forstoppelse.
- Hudutslett, kløe
- Smerter i ekstremiteter
- Svimmelhet, hodepine
- Anemi
- Økning i transaminaser
Blødning kan sjelden være dødelig.
Antidote
Andexanet alfa er tilgjengelig som motgift. Det er en inaktiv faktor Xa som binder rivaroksaban og avskaffer antikoagulasjonseffektene.
