Produkter
Legemidler som inneholder colchicine, er ikke lenger på markedet i mange land. Narkotika er tilgjengelig i utlandet som kan importeres. Det kan også være mulig å fremstille en ekstern formulering på et apotek (vanskeligheter: toksisitet, stoff).
Stengelplante
Colchicine er den viktigste alkaloid av høstkrokus (Colchicaceae), som inneholder den spesielt rikelig i frøene. Det er også til stede i knollen av afrikansk gloryweed, så vel som i noen arter.
Struktur og egenskaper
Kolkisin (C22H25NEI6, Mr = 399.4 g / mol) er en veldig svak, naturlig base fra tropolonalkaloidgruppen. Den bygger seg opp fra det trisykliske ringsystemet av benzoheptalen. Colchicine eksisterer som en gulhvit, krystallinsk eller amorf, bitter smak pulver som er løselig i Vann. De pulver blir mørk når den utsettes for lys.
Effekter
Kolkisin (ATC M04AC01) har betennelsesdempende og smertestillende effekter. Det eliminerer leddbetennelse i løpet av en akutt gikt angrep og derved lindre smerte. I motsetning til urikostater og urikosurika påvirker ikke colchicine urinsyrekonsentrasjonen i blod.
Indikasjoner
For forebygging eller behandling av akutt gikt angrep. Andre indikasjoner er gitt i litteraturen, som f.eks familiær middelhavsfeber (indikasjon i USA), Behçets sykdom og tilbakevendende perikarditt. I mange land er det ingen myndighetsgodkjenning. For akutt behandling av gikt, jo mindre giftige NSAIDs og glukokortikoider brukes også. I følge EULAR-retningslinjene forblir imidlertid kolchicin blant førstelinjene for akutt behandling.
Dosering
I følge Drug Guide. De tabletter kan tas uavhengig av måltider. I henhold til det tradisjonelle regimet, for å behandle et akutt angrep hos voksne, tas 1 mg innledningsvis, etterfulgt av 0.5 mg hver 1-2 time til symptomene avtar eller skadevirkninger skje. Maksimum daglig dose på 4-6 mg (tidligere 10 mg) bør ikke overskrides. Alternative terapeutiske regimer er også nevnt i litteraturen. I følge Colcrys tekniske informasjon, maksimalt dose på 1.8 mg per dag (3 tabletter) bør ikke overskrides fordi dette ikke vil gi noen ekstra fordeler. De dose må justeres individuelt. EULAR-retningslinjene anbefaler også lav dose (0.5 mg 3 ganger daglig).
Kontraindikasjoner
Colchicine er kontraindisert i overfølsomhet, under graviditet, og hos pasienter med nedsatt nyre- og leverfunksjon, gastrointestinal sykdom, blod telle abnormiteter og hjerte- og karsykdommer. Fullstendige detaljer om forholdsregler og interaksjoner kan du finne i legemiddelinformasjonen.
Interaksjoner
Kolkisin metaboliseres av CYP3A4 og transporteres av P-glykoprotein. CYP3A4 katalyserer demetylering av metoksygrupper og resulterer i dannelse av inaktive metabolitter. Ved samtidig bruk av CYP3A4- eller P-gp-hemmere øker plasmakonsentrasjonen og alvorlig forgiftning kan oppstå. Sterke CYP-hemmere inkluderer ciklosporin og makrolider slik som klaritromycin, azol soppdrepende, og HIV-proteasehemmere; ranolazin er en sterk P-gp-hemmer. Annen interaksjoner er mulig med statiner, fibrater og nyretoksiske midler. Colchicine er underlagt enterohepatisk sirkulasjon.
Skadevirkninger
Skadevirkninger kan være tegn på doserelatert rus. Den vanligste skadevirkninger inkludere diaré, kvalme, oppkastog magesmerter. De diaré skyldes hemming av cellefornyelse i tynntarmsepitel. Pasienter opplever ofte muskelsykdommer, muskelsvakhet, nyre skade, og hud lidelser som kløe og brenning. Ved høye doser, blod telle endringer, anemiforstyrrelser av negler, håravfallog overfølsomhetsreaksjoner har noen ganger blitt observert. Hårtap og blodtelling endringer er også et resultat av mitoseinhibering. Forgiftning med dødelig utgang er rapportert.
