Produkter
Eletriptan er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Relpax, generiske legemidler). Den har blitt godkjent i mange land siden 2000.
Struktur og egenskaper
Eletriptan (C22H26N2O2S, Mr = 382.5 g / mol) er et lipofilt metylpyrrolidinyltryptamin substituert med et sulfonylbenzen. Det er til stede i narkotika som eletriptan hydrobromid, en hvit pulver som er lett løselig i Vann.
Effekter
Eletriptan (ATC N02CC06) har vasokonstriktive, betennelsesdempende og smertestillende egenskaper. Effektene skyldes svært potent og selektiv agonisme ved 5-HT1B / 1D / 1F reseptorer.
Indikasjoner
For akutt behandling av migrene angrep med eller uten aura.
Dosering
Ifølge produktresuméet. Legemidlet tas bare når en migrene hodepine inntreffer. Det er ineffektivt mot aura, og det er ikke egnet for migrene profylakse. Når du bruker det, det dype maksimum daglig dose og tidsintervallet mellom individuelle doser bør overholdes.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Nyresvikt
- Alvorlig leverinsuffisiens
- Visse hjerte- og karsykdommer / karsykdommer.
Eletriptan må ikke kombineres med ergotamin, ergotaminderivater, eller med andre 5-HT1-reseptoragonister / triptaner. Se stoffetiketten for fullstendige forholdsregler.
Interaksjoner
Eletriptan metaboliseres primært av CYP3A4 og er et substrat for P-glykoprotein på blod-hjerne barriere. CYP3A4-hemmere kan derfor føre til en betydelig konsentrasjonsøkning. CYP2D6 er involvert i biotransformasjon i mindre grad. I kombinasjon med serotonerg narkotika, serotonin syndrom kan være mulig i sjeldne tilfeller. ergotamin eller ergotaminanaloger som dihydroergotamin kan føre til en økning i blod press og er kontraindisert.
Skadevirkninger
Den mest observerte skadevirkninger inkluderer døsighet, stivhet, nummenhet, tretthet, tetthet i halsen, varm følelse, rødme, tørr munn, kvalme, brystet symptomer og svakhet.
