Produkter
Acarbose er kommersielt tilgjengelig i tablettform (Glucobay). Det er vanligvis kombinert med andre midler som metformin, insulineller sulfonylurea for å styrke den antidiabetiske effekten. Acarbose har blitt godkjent i mange land siden 1986.
Struktur og egenskaper
Acarbose (C25H43NEI18, Mr = 645.60 g / mol) er et pseudotetrasakkarid oppnådd fra bakterien ved gjæring. Den eksisterer som en hvit til nesten hvit pulver som er løselig i Vann.
Effekter
Akarbose (ATC A10BF01) har antihyperglykemiske og antidiabetiske egenskaper ved å forsinke fordøyelsen av karbohydraterog dermed redusere blod glukose øker og blod glukosefluktuasjoner etter måltider. Sammenlignet med metformin og sulfonylurea, er effekten svakere.
Virkningsmekanisme
Effektene er basert på konkurransedyktig og reversibel hemming av alfa-glukosidaser i børstegrensen til tynntarm. Akarbose er falske polysakkarider som binder seg til alfa-glukosidaser, og derved inaktivere dem. Akarbose binder seg til enzymer omtrent 15,000 XNUMX ganger sterkere enn for eksempel sukrose.
Indikasjoner
Akarbose brukes som tilleggsbehandling hos pasienter med type 2 diabetes mellitus hos hvem kosthold eller terapi med sulfonylurea or metformin er ikke tilstrekkelig.
Dosering
Ifølge produktresuméet. Akarbose tas 3 ganger daglig før hvert hovedmåltid.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Alvorlig nyreinsuffisiens
- Kronisk inflammatorisk tarmsykdom med fordøyelsessystemet og absorpsjon lidelser.
- Forhold som kan forverres av økt gassdannelse i tarmene
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Akarbose brytes hovedsakelig ned av tarm bakterie og ved fordøyelsesenzymer til inaktive metabolitter. En liten brøkdel av disse metabolittene absorberes og skilles ut i urinen. Effekten av akarbose kan bli svekket hvis fordøyelsesenzympreparater tas samtidig, siden disse inneholder karbohydrat-splitting enzymer. Kolestyramin reduserer også effekten. Rørsukker og matvarer som inneholder husholdningssukker kan øke ubehag i tarmen og diaré på grunn av økt karbohydratgjæring. Forsiktighet tilrådes når du kombinerer med sulfonylurinstoffer, metformin eller insulin. Glukose nivåer kan falle i det hypoglykemiske området. Annen interaksjoner har blitt beskrevet med digoksin og neomycin. Akarbose kan påvirke biotilgjengelighet of digoksin. Når det gjelder neomycin, en økt reduksjon i blod glukose nivåer etter et måltid er observert. I begge tilfeller, dose justering bør vurderes.
Skadevirkninger
Den vanligste skadevirkninger inkluderer fordøyelsessymptomer som flatulens, tarmlyder, og diaré. De forekommer hovedsakelig i begynnelsen av behandlingen og kan forsvinne i løpet av behandlingen. Bivirkningene oppstår som et resultat av bakteriell gjæring av udegraderte karbohydrater i tarmen. Kvalme, oppkast, og en økning i leveren enzymer blir også av og til observert.
