Den aktive ingrediensen aleplasinin brukes for tiden til å utvikle et medikament som skal brukes i terapi av Alzheimers sykdom pasienter. Legemidlet er ment å forhindre dannelse av avleiringer som forårsaker hjerne celler for å dø, og dermed forverres sykdommen.
Hva er aleplasinin?
Den aktive ingrediensen aleplasinin utvikles for tiden til et medikament som skal brukes til behandling av Alzheimers sykdomspasienter. Aleplasinin er en selektiv hemmer designet for å virke på plasminogenaktivatorinhibitor PAI-1. Disse er proteiner funnet i blod som spiller en viktig rolle i blodpropp. Inhibitoren PAI-1 har til oppgave å bryte ned fibrinpolymerene som fungerer som et slags lim i blod koagulering, slik at de kan brytes ned i organismen. I sjeldne tilfeller kan PAI-1-mangel forekomme i menneskekroppen hvis det er en mutasjon i SERPINE1 gen. Legemidlet PAZ-417 utvikles for tiden av denne aktive ingrediensen av det amerikanske farmasøytiske selskapet Wyeth. Dette selskapet har også et nettsted i Tyskland, hvor medisinsk forskning er et betydelig fokus. Når stoffet er testet og godkjent for kommersiell bruk, vil det bli brukt i terapi av Alzheimers sykdom.
Farmakologisk virkning
Hos pasienter som lider av Alzheimers sykdom, såkalte senile plakk akkumuleres på nevroner i det grå stoffet i hjerne. Disse plakettene er feilfoldet aminosyrer og proteinstrukturer som akkumuleres i nevroner. Disse akkumuleringene til slutt føre til døden til de berørte nevronene. Dette er primært peptidene beta-amyloid, som kontinuerlig produseres i en sunn organisme, men som vanligvis ikke avsettes. Nyere forskning har vist at disse peptidene spiller en nøkkelrolle i behandlingen av informasjon i hjerne. Normalt aktiverer beta-amyloidpeptidet plasminogenaktivator, som igjen aktiverer andre enzymer som til slutt nedbryter beta-amyloidpeptidet. Hos pasienter som lider av Alzheimers sykdom, blir denne mekanismen ødelagt massivt. Aleplasinin korrigerer denne dysfunksjonen i den grad PAI-1 inhiberes og økt nedbrytning av beta-amyloidpeptidet kan forekomme. Fordi dette forhindrer at peptidene blir avsatt i den grå substansen i hjernen, forhindres nevroncelledød i de berørte områdene.
Medisinsk anvendelse og bruk
Det antas at den aktive ingrediensen aleplasinin virker i terapi av Alzheimers sykdom. Denne sykdommen tilhører gruppen nevrodegenerative sykdommer som hovedsakelig forekommer hos pasienter som har fylt 65 år. Alzheimers sykdom regnes for å være årsaken til rundt 60 prosent av alle demens, og rammer rundt 24 millioner mennesker over hele verden. Alzheimers sykdom kalles primær demens fordi årsaken til sykdommen er en endring i hjernens struktur. Ved sekundær demens har sykdommen andre årsaker som mangelsymptomer, forgiftning eller skader. Mens sekundær demens i det minste kan helbredes, Alzheimers demens regnes ikke som reversibel. Den typiske egenskapen til Alzheimers sykdom er en klar og voksende forverring av kognitive evner. I tillegg klarer de berørte ofte ikke lenger å takle hverdagen. Plakkene som skal elimineres av aleplasinin, dannes ofte år før den første symptomer på Alzheimers sykdom bli synlig. Fordi behandlingen blir vanskeligere jo mer avansert Alzheimers sykdom har US National Institute on Aging definert syv advarselsskilt som kan indikere tilstedeværelsen av sykdommen, som de berørte eller deres nærmeste miljø bør søke medisinsk hjelp for. Følgende advarselsskilt indikerer en mulig sykdom: Den berørte personen gjentar hele tiden det samme spørsmålet eller forteller den samme historien om og om igjen. Den berørte personen kan ikke lenger gjøre hverdagslige oppgaver som matlaging eller betjeningsapparater og kan ikke lenger håndtere penger trygt. Den berørte personen kan ikke lenger finne mange gjenstander eller plassere dem på uvanlige steder, hvorpå han eller hun mistenker andre mennesker for å ha tatt gjenstanden bort. Det ytre er neglisjert, men den berørte personen benekter dette, og de som lider svarer på spørsmålene ved å gjenta spørsmålet.
Risiko og bivirkninger
Fordi stoffet fremdeles er i utviklingsfasen, er ingen bivirkninger kjent ennå.
