Produkter
Azilsartan har blitt godkjent i USA og EU i tablettform siden 2011 (Edarbi). I mange land ble det registrert i august 2012 som det åttende medlemmet av sartan-medikamentgruppen. I 8 kom en fast kombinasjon med klortalidon ble godkjent (Edarbyclor).
Structure
Azilsartan (C25H20N4O5, Mr = 456.5 g / mol) er tilstede i narkotika i form av ester prodrug azilsartan medoxomil, som hydrolyseres til azilsartan under absorpsjon. Det er formulert som kalium salt azilsartankamedoxomil, en hvit pulver som er praktisk talt uløselig i Vann. Viktige strukturelle elementer er benzimidazol, bifenyl og 4-oksadiazolringen.
Effekter
Azilsartan (ATC C09CA09) har antihypertensive egenskaper. Det er en selektiv antagonist av angiotensin II ved AT1-reseptoren. Angiotensin II er et peptidhormon som er direkte involvert i utviklingen av hypertensjon. Den har en kraftig vasokonstriktoreffekt og øker aldosteronfrigivelsen, noe som igjen fører til økt Vann og natrium bevaring.
Indikasjoner
For behandling av høyt blodtrykk (viktig hypertensjon).
Dosering
I følge stoffetiketten. De tabletter tas en gang om dagen og uavhengig av måltider.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Graviditet
- Kombinasjon med aliskiren hos pasienter med diabetes mellitus eller nedsatt nyrefunksjon.
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Azilsartan metaboliseres av CYP2C9. I følge stoffetiketten, nei interaksjoner har blitt notert med ofte brukte antihypertensiva. Samtidig bruk av NSAID og COX-2-hemmere anbefales ikke fordi den antihypertensive effekten kan dempes og nyrefunksjonen kan bli svekket. Annet legemiddel interaksjoner er mulig med litium, kaliumsparende diuretikaog kalium.
Skadevirkninger
Mulig skadevirkninger inkludere diaré, lavt blodtrykk, kvalme, tretthet, svakhet, muskler kramper, svimmelhet, og hoste.
