Produkter
Brexanolone ble godkjent i USA i 2019 i form av et infusjonsprodukt (Zulresso).
Struktur og egenskaper
Brexanolone (C21H34O2, Mr = 318.5 g / mol) tilsvarer allopregnanolon, den viktigste metabolitten av gestagenet progesteron.
Effekter
Brexanolone tilsvarer progesteron metabolitt allopregnanolon, som topper i tredje trimester av graviditet og hvis konsentrasjon avtar raskt etter levering. Allopregnanolone er et nevroaktivt steroid som samhandler med GABAA reseptorer (positiv allosterisk modulering). Synkende nivåer ser ut til å være involvert i sykdomsutvikling. Halveringstiden for brexanolon er i området 9 timer. Effekten er rask og vedvarende.
Indikasjoner
For behandling av postpartum depresjon (postpartum depresjon).
Dosering
Ifølge produktresuméet. Legemidlet administreres som en intravenøs infusjon i forskjellige doser i 60 påfølgende timer. På grunn av risikoen for alvorlig sedasjon og bevissthetstap, pasienter trenger kontinuerlig medisinsk behandling overvåking.
Kontraindikasjoner
Se stoffetiketten for fullstendige forholdsregler.
Interaksjoner
Sentral depressiv narkotika og antidepressiva kan øke skadevirkninger (sedasjon).
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkluderer døsighet, tørr munn, bevissthetstap og rødme.
