Diethylcarbamazine: Effekter, bruksområder og risikoer

Alle som lider av ormsykdom kan ikke unngå dietylkarbamazin. Faktisk er den aktive ingrediensen så viktig at den er lagt til listen over viktige medisiner av WHO (World Helse Organisasjon). Dette er ikke overraskende, siden godt 200,000 mennesker fortsatt dør av ormesykdommer hvert år.

Hva er dietylkarbamazin?

Diethylkarbamazin er effektivt mot visse typer parasittorm og er derfor klassifisert som et ormemiddel. Diethylkarbamazin er kjemisk et piperazinderivat. Det er effektivt mot visse typer parasittorm og er derfor klassifisert som en ormhelm. Det administreres alltid som et sitrat. Diethylkarbamazinsitrat er en hvit krystallinsk pulver med en smeltepunkt 138 ° C. Det er veldig løselig i Vann. Det er veldig løselig i Vann, men bare litt oppløselig i alkohol (1 g i 35 ml). Det absorberer fuktighet i atmosfæren relativt raskt. Den aktive ingrediensen ble først patentert i 1949 av det amerikanske Cyanamid-selskapet. Dietylkarbamazin sirkulerer under handelsnavnet Hetrazan, Carbilazine, Caricide, Cypip, Ethodryl, Notézine, Spatonin, Filaribits og Banocide Forte. De vanlige doseringsformene er tabletter på 50 mg eller suspensjoner på 24 g / ml.

Farmakologisk handling

Dietylkarbamazin absorberes nesten fullstendig gjennom tarmen etter oral inntak og distribueres til alle kroppsregioner unntatt fettvev. Det maksimale blod konsentrasjon er til stede etter 1-2 timer. Hvordan molekylet virker mot ormene er ikke helt forstått; en antagelse er at dietylkarbamazin virker på samme måte som nikotin på sentralen nervesystemet av parasittene, og lammer dem. Videre antas det at overflatenes struktur på ormene endres slik at kroppens egne fagocytter lettere kan gjenkjenne og eliminere dem. Den aktive ingrediensen blir raskt behandlet og utskilles hovedsakelig gjennom nyrene. I løpet av de første 24 timene etter svelging var 70% av dose er allerede oppdaget i urinen, hvorav 10-25% er i uendret form.

Medisinsk bruk og anvendelse

I prinsippet kan dietylkarbamazin bare brukes mot visse typer ormer. Dette er såkalte filariae, som tilhører gruppen av trådormer (nematoder). Disse parasittene angriper mennesker som verter, men reproduserer seg ikke i dem - dette kalles angrep. Det største bruksområdet er loiasis, en tropisk ormesykdom hos mennesker forårsaket av filarial Loa loa. I følge WHOs estimater er omtrent 13 millioner mennesker smittet over hele verden. Dietylkarbamazin kan brukes her både i midlertidig forebygging (profylakse) og i behandling. Legemidlet var også av interesse for hundeeiere fordi det er effektivt mot tidlige larvestadier av Dirofilaria immitis. Denne nematoden overføres av mygg og smitter hundens hjerte, hvor de 20-30 cm lange voksne (voksne) hjerteormene utvikler seg. I mellomtiden er imidlertid ikke dietylkarbamazinbaserte preparater godkjent for bruk i dyr i Tyskland. I onchocerciasis er effektiviteten bare beskrevet mot microfilariae, nematoders veldig tidlige larvestadier. Sykdommen forekommer i tropiske områder i Afrika og Amerika og er forårsaket av filariae av arten Onchocerca volvulus. I omtrent 10% av tilfellene fører det til blindhet, kjent som elveblindhet. WHO anbefaler blant annet administrasjon av dietylkarbamazin i kombinasjon med praziquantel for å bekjempe orminfeksjoner hos mennesker. Dette gjør det mulig å dekke et bredt spekter av ormer - noe som er så viktig fordi det ofte ikke er mulig å bestemme det eksakte patogenet eller patogener. Dietylkarbamazin gis ikke i tilfeller av begrensede nyrer (nyreinsuffisiens) og urinveier alkalose.

Risiko og bivirkninger

Karakteristiske bivirkninger av dietylkarbamazin er forstyrrelser og overreaksjoner av immunsystem, som er spesielt vanlige i behandlingen av onchocerciasis. Disse inkluderer kløe, feber, og alvorlig hodepine. Andre bivirkninger inkluderer kvalme, oppkast, følelse av trykk i magen, svimmelhet og tretthet. Kortpustethet, hoste, akselerert hjerterytme (takykardi) og proteinuri (økt proteinutskillelse gjennom urinen) er også rapportert. Alle disse symptomene kan forklares med skyrocketing konsentrasjon giftige avfallsprodukter fra å drepe og nedbryte ormene. Bivirkninger oppstår noen timer etter administrasjon men forsvinner vanligvis etter omtrent fem dager.