Produkter
Direkte faktor Xa-hemmere er kommersielt tilgjengelige i form av filmbelagt tabletter og kapsler. I 2008, rivaroksaban (Xarelto) var den første agenten i denne gruppen som ble godkjent i mange land og i EU. I dag er det andre narkotika på markedet, som er oppført nedenfor. Som trombinhemmeretilhører disse aktive ingrediensene henholdsvis de såkalte DOAK-ene (direkte orale antikoagulantia) og NOAK-ene (nye orale antikoagulantia). Navnene på de aktive ingrediensene inneholder forkortelsen Xa, f.eks. edoksaban.
Struktur og egenskaper
Faktor Xa-hemmere er småmolekylære forbindelser og ikke biologiske. De er designet for å binde seg i en L-form til det aktive stedet for medikamentmålfaktoren Xa.
Effekter
Faktor Xa-hemmere (ATC B01AF) har antitrombotiske egenskaper. Effektene er basert på direkte, reversibel og selektiv inhibering av faktor Xa. Denne koagulasjonsfaktoren spiller en viktig rolle i blod koagulering av koagulasjon. Det er en serinprotease dannet fra faktor X i både den indre og den eksterne vei, og katalyserer dannelsen av trombin fra protrombin. Trombin konverterer fibrinogen til fibrin, fremme dannelsen av fibrinpluggen. Faktor Xa-hemmere har i tillegg en indirekte effekt på blodplateaggregering. I motsetning til lavmolekylære hepariner, faktor Xa-hemmere trenger ikke å injiseres under hud men kan tas peroralt. Sammenlignet med vitamin K-antagonister som fenprocoumon, de har forutsigbar og lineær farmakokinetikk og en rask handlingens begynnelse. Dosering er enkel (fast) og ingen terapi overvåking er nødvendig.
Indikasjoner
- For forebygging av trombose under større ortopedisk kirurgi i underekstremiteter som hofte- og kneutskiftninger (leddutskiftninger).
- For behandling av dyp venetrombose og lunge emboli.
- For å forhindre tilbakevendende dyp venetrombose og lunge emboli.
- For forebygging av hjerneslag og for forebygging av systemisk emboli i ikke-ventil atrieflimmer.
Dosering
I følge faglig informasjon. De narkotika tas vanligvis en gang om dagen. Dette er med unntak av de apixed (Eliquis), som må administreres to ganger daglig, om morgenen og kvelden.
Aktive ingredienser
Direkte faktor Xa-hemmere:
- Apixaban (Eliquis)
- Betrixaban (Bevyxxa, foreløpig ikke godkjent i mange land).
- Edoxaban (Lixiana)
- Rivaroxaban (Xarelto)
Kontraindikasjoner
Kontraindikasjoner inkluderer (valg, avhengig av aktiv ingrediens):
- overfølsomhet
- Klinisk signifikant aktiv blødning
- Akutt magesår eller tarmsår
- Alvorlig lever- og nyresykdom
- Graviditet og amming
Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Faktor Xa-hemmere er substrater for CYP450-isozymer og kan forårsake tilsvarende interaksjoner. Forsiktighet anbefales når du kombinerer dem med narkotika som påvirker blod koagulering. Disse inkluderer for eksempel ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, acetylsalisylsyre, blodplateaggregeringshemmere og vitamin K-antagonister.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer blødning i forskjellige organer, slik som øyet, tannkjøtt, hud, mage-tarmkanalen, og nese. Alvorlig til livstruende blødning kan sjelden forekomme. Som en universell motgift, Andexanet alfa ble utviklet, en rekombinant, modifisert og enzymatisk inaktiv faktor Xa, som binder de aktive stoffene og dermed inaktiverer dem.
