Produkter
Hepariner med lav molekylvekt er kommersielt tilgjengelige som injiserbare løsninger, i form av ferdigfylte sprøyter, ampuller og lanseringsampuller. De aktive ingrediensene som nå ofte brukes i mange land ble først godkjent på slutten av 1980-tallet. Biosimilars er tilgjengelig i noen land. De aktive ingrediensene forkortes på engelsk med akronymet LMWH (hepariner med lav molekylvekt).
Struktur og egenskaper
Hepariner med lav molekylvekt er salter av sulfaterte glykosaminoglykaner, som oppnås ved kjemisk eller enzymatisk depolymerisering eller fraksjonering av heparin. Heparin er et animalsk produkt avledet fra tarmen slimhinne av griser. Gjennomsnittlig molekylvekt for lavmolekylære hepariner er mindre enn 8000 Da. For ufraksjonert heparin, det handler om 15,000 XNUMX Da. Hepariner består av vekslende enheter av D-glukosamin og en uronsyre (D-glukuronsyre eller L-iduronsyre). For interaksjonen med antitrombinmedikamentet er en pentasakkaridsekvens av betydning, som er tilfeldig fordelt i makromolekylet. Hepariner med lav molekylvekt eksisterer som hvite, hygroskopiske pulver og er lett oppløselige i Vann.
Effekter
Heparinene med lav molekylvekt (ATC B01AB) har antitrombotiske egenskaper. Effektene skyldes binding og aktivering av antitrombin (synonym: antitrombin III). Antitrombin inaktiverer igjen koagulasjonsfaktor Xa i blod koagulering av koagulasjon. I motsetning til standard heparin (ufraksjonert heparin), interagerer heparinene med lav molekylvekt knapt med trombin (faktor IIa) og forårsaker mindre blødning. De har bedre farmakokinetiske og farmakodynamiske egenskaper. Disse inkluderer høyere biotilgjengelighet, lengre halveringstid, forutsigbar effekt (nei overvåking), og færre skadevirkninger. Direkte faktor Xa-hemmere som kan administreres peroralt, er også kommersielt tilgjengelige i dag.
Indikasjoner
Hepariner med lav molekylvekt brukes til forebygging og behandling av tromboemboliske sykdommer av venøs opprinnelse (dyp venetrombose, lunge emboli). De brukes for eksempel etter kirurgiske inngrep, under dialyse, hos sengeliggende (immobiliserte) pasienter, i hjerte sykdom og i kreft. Andre indikasjoner inkluderer ustabil angina og hjerteinfarkt (ikke-Q-bølge hjerteinfarkt, STEMI).
Dosering
Ifølge produktresuméet. Narkotika injiseres vanligvis subkutant og, sjeldnere, intravenøst (IV bolus). Subkutan injeksjon administreres også av pasienter etter passende instruksjon. Doseringen avhenger av pasientens kroppsvekt.
Agenter
- Dalteparin (Fragmin)
- Enoksaparin (Clexane)
- Nadroparin (Fraxiparine, Fraxiforte)
Ikke eller ikke lenger kommersielt tilgjengelig i mange land:
- Ardeparin
- Bemiparin
- Certoparin (Sandoparin, ute av handel)
- Parnaparin
- Reviparin
- Tinzaparin
Kontraindikasjoner
Kontraindikasjoner inkluderer (utvalg):
- overfølsomhet
- Alvorlige koagulasjonsforstyrrelser
- Akutt, klinisk signifikant blødning
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Forsiktighet bør utvises når du bruker andre stoffer som påvirker blod koagulering (antitrombotika, antikoagulantia, NSAIDs).
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkluderer blødning, trombocytopeni, en forbigående økning i leveren enzymer, og lokale reaksjoner på injeksjonsstedet som smerte og en blåmerke (hematom).
