Produkter
Fampridine ble godkjent i USA i 2010, i EU i 2011 (2017) og i mange land i 2019 i tablettform med langvarig frigjøring (Fampyra). I USA er det referert til som dalfampridin (Ampyra).
Struktur og egenskaper
Fampridin (C5H6N2, Mr = 94.1 g / mol) er et pyridin som bærer en aminogruppe i posisjon 4 (4-aminopyridin). Den eksisterer som en fin hvit pulver som er løselig i Vann. Fampridin har en pKa på 9.1 og protoneres overveiende ved fysiologisk pH.
Effekter
Effektene av fampridin (ATC N07XX07) tilskrives først og fremst blokkeringen av spenningsstyrte kalium kanaler. Ved å redusere det ytre kalium strøm gjennom kanalene i demyeliniserte aksoner, forlenger det repolarisering og forbedrer handlingspotensial. Som et resultat axon funksjonen forbedres og flere impulser overføres i nervesystemet. I tillegg diskuteres andre virkningsmekanismer, spesielt forbedret frigjøring av nevrotransmittere slik som acetylkolin. Fampridine forårsaker ikke forlengelse av QT-intervallet. Halveringstiden er omtrent 6 timer. I motsetning til de fleste andre MS-medisiner, er fampridin primært effektivt mot symptomer og ikke ved immunsystem nivå.
Indikasjoner
For å forbedre gangevnen hos voksne pasienter med multippel sklerose med ganghemming.
Dosering
I følge stoffetiketten. tabletter tas to ganger daglig, dvs. morgen og kveld, med 12 timers mellomrom og fasten.
Kontraindikasjoner
- Overfølsomhet.
- Samtidig behandling med andre narkotika inneholder fampridin.
- Beslag i pasientens historie eller aktuelle anfall. Dette er fordi fampridin øker risikoen for anfall.
- Nyresvikt.
- Samtidig behandling med OCT2-hemmere, som f.eks cimetidin.
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Fampridine er et organisk kation og skilles ut via nyre. Det utskilles aktivt i relevant grad via den organiske kationtransportøren OCT2. OCT2-hemmere eller underlag som cimetidin, karvedilol, propranololog metformin kan hemme utskillelsen av fampridin og øke risikoen for skadevirkninger.
Skadevirkninger
Urinveisinfeksjoner ble oftest observert i kliniske studier. Andre vanlige bivirkninger inkluderer: