Produkter
Fenofibrat er kommersielt tilgjengelig i form av kapsler (lipanthyl). Den har blitt godkjent i mange land siden 1977. I 2014 ble en fast kombinasjon med simvastatin ble registrert (Cholib); se Fenofibrate Simvastatin.
Struktur og egenskaper
Fenofibrat (C20H21ClO4, Mr = 360.8 g / mol) eksisterer som en hvit krystallinsk pulver som er praktisk talt uløselig i Vann. Det er et benzofenonderivat og et prodrug som metaboliseres i kroppen til det aktive fenofibrinsyre. I dag brukes hovedsakelig mikronisert fenofibrat. Noen narkotika inneholder også det aktive fenofibrinsyre i form av kolinsaltet kolinfenofibrat, et hvitt til gult pulver som er svært løselig i Vann (Trilipix).
Effekter
Fenofibrat (ATC C10AB11) har lipidsenkende egenskaper. Det senker seg kolesterol, triglyserider og øker HDL. Effektene skyldes aktivering av nukleære reseptorer PPARα (Peroxisome Proliferator Activated Receptors). PPAR regulerer gener som spiller viktige roller i lipid og glukose metabolisme.
Indikasjoner
For behandling av alvorlige hyperkolesterolemi og blandet høyt kolesterol.
Dosering
Ifølge produktresuméet. Legemidler tas vanligvis en gang daglig sammen med et måltid. Maten som tas samtidig øker absorpsjon inn i kroppen.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Nyresvikt
- Leverinsuffisiens
- Vedvarende leverfunksjon
- Sykdommer i galleblæren
- Tidligere fotoallergi eller fototoksisk reaksjon under fibrater eller ketoprofen.
- Pankreatitt
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Narkotika interaksjoner er mulig med orale antikoagulantia, ciklosporinhepatotoksiske midler, og MAO-hemmere. Fenofibrat er en svak til moderat hemmer av CYP2C19, CYP2A6 og CYP2C9.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer fordøyelsessymptomer som magesmerter, kvalme, oppkast, diaréog flatulens, samt en økning i serumtransaminaser. Fenofibrate kan gjøre hud følsom for UV-stråling og sjelden forårsake alvorlige bivirkninger som muskelsykdommer, leveren betennelse og betennelse i bukspyttkjertelen.
