Fentanyl ble utviklet i 1960 av Paul Janssen og var den første anilinopiperidinet på den tiden. Noen modifikasjoner av molekylformelen har siden gjort det mulig å utvikle noen derivater fra fentanyl som er mer kontrollerbare.
Hva er fentanyl?
Fentanyl brukes i anestesi som et smertestillende middel og i behandling av kroniske smerte. Fentanyl er en syntetisk opiod som brukes i anestesi som et kraftig smertestillende middel og i terapi av kronisk smerte som et transdermalt terapeutisk system. Det fungerer som en såkalt agonist. I Tyskland så vel som i Sveits faller fentanyl under Narkotika Handling; i Østerrike faller det under narko~~POS=TRUNC Stoffloven.
Farmakologisk effekt
Fentanyl har primært smertestillende (sterkt smertestillende) og beroligende middel (beroligende) effekter. I denne forbindelse er det 120 ganger kraftigere enn morfin, noe som resulterer i større effektivitet og kortere virkningstid. For eksempel trer fentanyl i kraft etter bare to til fem minutter når det administreres intravenøst, og den såkalte halveringstiden er rundt tre til tolv timer. De dose for effektiv behandling er 0.01 mg per kilo kroppsvekt, dose som fører til døden er 3.1 mg per kilo kroppsvekt, den siste figuren viser til rotter. Selv lavere doser kan derfor føre til døden hos mennesker på grunn av luftveiene depresjon. Imidlertid kan bivirkningene generelt sammenlignes med de av morfin. Fentanyl oppløses godt i fett og kan derfor fordeles godt i fettvev. Det metaboliseres hovedsakelig i leveren, med mindre enn ti prosent utskilt uendret av nyrene. Avhengig av pasientens tilstand og dose administrert, kan fentanyl svekke evnen til å oppfatte, ha en beroligende middel effekt, forårsake uklarhetsbevissthet eller indusere en søvnlignende tilstand. Sistnevnte punkt er årsaken til bruken i anestesi. Fentanyl brukes hovedsakelig som et smertestillende middel under operasjonen i forbindelse med en sovende pille, og kan eventuelt brukes som et muskelavslappende middel. Siden fentanyl er vanskelig å lagre og slippe ut fettvev på en kontrollert måte på grunn av dens lipofile natur, stoffene remifentanil, alfentanil or sufentanil brukes ofte som alternativer. Fentanyl har en beroligende middel effekt; denne effekten kan økes av andre sedativa i tillegg til alkohol eller redusert ved å ta andre opioder. Alvorlige sirkulasjons- og luftveissykdommer kan forekomme i forbindelse med bruk av såkalte monoamiooksidasehemmere, og det bør derfor være en periode på minst 14 dager mellom hver bruk. Når smerte lapper brukes, de kan også samhandle med preparater som omeprazol, furosemid or glibenklamid. Interaksjoner kan også forekomme med preparater som inneholder St. John's wort. For røykere kan det være nødvendig å justere dosen av fentanyl. Hvis et fentanylholdig medikament tas sammen med et serotonergt medikament, farlig serotonin syndrom kan forekomme, hvis symptomer kan omfatte blod trykk kriser, hallusinasjoner, eller koma.
Medisinsk bruk og anvendelse
Fentanyl brukes som fentanyldihydrogencitrat i tre former: som et transdermalt terapeutisk system, som intravenøst administrasjon i anestesi og nødsmedisin, og som et oralt transmukosalt terapeutisk system (som pastill for gjennombruddssmerter). Til gjennombruddssmerter, Nycomeds Instanyl, den første godkjente fentanylen nesespray EU-bredt, er godkjent siden 1. september 2009. Dette legemidlet er egnet for behandling av gjennombruddssmerter hos voksne pasienter som allerede får grunnleggende opioid terapi for kroniske svulstsmerter. Fentanyl har en sterk smertestillende effekt og brukes derfor mest perioperativt (før operasjonen) eller til og med etter operasjonen. For alvorlige, kroniske smerter in kreft pasienter, brukes det i form av en hud plaster som smertestillende; det kan også brukes i analgesi for kroniske smerter som ikke er relatert til en svulst. Legevakter har lov til å bruke fentanyl til akutt smerte i ambulansetjenesten.
Risiko og bivirkninger
En bivirkning av fentanyl kan omfatte nedsatt luftveier og til og med luftveier depresjonVidere bremset bivirkninger som trange eller avstivede muskler hjerte aktivitet, eufori eller angst, innsnevrede elever, oppkast, kvalme og forstoppelse er mulig. Hvis en rask injeksjon gis, kan det i sjeldne tilfeller også forårsake en kort hostestav.
