Fluvoksamin er en antidepressant som tilhører gruppen selektive serotonin gjenopptakshemmere. I Tyskland er den aktive ingrediensen godkjent for behandling av depresjon og tvangslidelser, men det brukes også ofte til å behandle angst- og panikklidelser og posttraumatisk stresset uorden. Når du bruker stoffet, interaksjoner med andre medisiner som monoaminoksidase (MAO) -hemmere må vurderes, og betydelige bivirkninger kan forekomme.
Hva er fluvoxamine?
Den aktive ingrediensen brukes til å behandle depresjon og tvangslidelser. Fluvoksamin er et medikament med den kjemiske formelen C15H21F3N2O2. Den inneholder en monosyklisk aromatisk ring og er godkjent som en antidepressant i Tyskland siden midten av 1980-tallet. Legemidlet tilhører gruppen selektive serotonin gjenopptakshemmere (SSRI). Forkortelsen SSRI er avledet av det engelske begrepet “selective serotonin gjenopptakshemmer ”. Den monosykliske strukturen og dens spesielle bindingsevne og affinitet til σ-reseptorer (sigma-reseptorer) skiller fluvoksamin fra de fleste andre antidepressiva, som har en spesiell bindingsaffinitet til opioidreseptorer. Blant annet viser stoffet en sterk interaksjon med reversibel og irreversibel MAO-hemmere (monoaminoksidasehemmere), som ikke-selektivt hemmer nedbrytningen av nevrotransmittere som serotonin, noradrenalinog dopamin og brukes også som antidepressiva. Fluvoxamine må derfor ikke tas sammen med MAO-hemmere. Etablerte uttaksperioder må overholdes før bytte terapi fra MAO-hemmere til fluvoxamine eller omvendt.
Farmakologiske effekter
Som en selektiv serotonin reuptake inhibitor, påvirker fluvoxamine utelukkende gjenopptak eller omvendt transport av serotonin i vesiklene i visse celler eller nedbrytningen av dette nevrotransmitter, øke sin konsentrasjon i synaptisk kløft. På grunn av stoffets selektive virkningsmåte, nedbrytning eller omvendt transport av de andre nevrotransmittere fra gruppen monoaminer, slik som adrenalin, dopamin, melatonin og andre, blir ikke berørt. Fluvoxamine fører derfor til en ensidig økning i konsentrasjon av serotonin i synaptisk kløft på grunn av lengre oppholdstid der. Psykologiske effekter tilskrives monoamin serotonin som en nevrotransmitter i det sentrale nervesystemet (CNS). Blant annet anses serotonin å ha humørsvingende, motiverende og angstlindrende effekter. Mangel på serotonin kan ofte oppdages i depressive stemninger og depresjon. Forutsatt at avhjelpe redusert serotonin konsentrasjon vil også løse det depressive humøret, blir det forsøkt å avhjelpe den relative mangelen ved å tilsette ekstra serotonin eller ved å forhindre rask inaktivering av nevrotransmitter. Inntak av fluvoxamin resulterer i økt serotoninkonsentrasjon via inhibering av hurtig inaktivering av serotonin. Hvis serotoninkonsentrasjonen overstiger et visst nivå, kan effekten av nevrotransmitteren nesten reverseres. EN serotonin syndrom setter inn, typisk preget av symptomer som angst, indre rastløshet, muskelspenning, skjelving og muskeltrakting. Serotonergt syndrom kan for eksempel utvikle seg hvis interaksjonen mellom fluvoxamin og MAO-hemmere ikke blir observert og ukontrollerbart høye serotoninnivåer utvikles.
Medisinsk anvendelse og bruk
Bruken av fluvoxamine, i sin egenskap som en selektiv serotonin reuptake inhibitor, resulterer i et stigende serotoninnivå i blod og vurderes derfor for behandling av alle psykiske lidelser assosiert med et senket serotoninnivå. Dette gjelder først og fremst patologisk depresjon. Det er foreløpig ikke tilstrekkelig kjent om manifest depresjon er årsaken eller konsekvensen av serotoninmangel. Fluvoxamine er derfor foreskrevet primært for behandling av depresjon. I henhold til den opprinnelige godkjenningen på midten av 1980-tallet, er legemidlet også eksplisitt ment å forbedre seg tvangslidelser. I løpet av ytterligere applikasjoner, som klart går utover det opprinnelig undersøkte sykdomsspekteret, brukes stoffet også ofte til terapi of Angstlidelser, panikk anfall, post traumatisk stresset lidelser og for sosial fobi, så vel som for irritabel tarm syndrom.Behandling med SSRI fluvoxamine er også ganske vanlig hos diagnostisert borderline syndrom, som kan klassifiseres i grenseområdet mellom neurose og manifest psykose. Empiriske bevis har dukket opp det Angstlidelser, som kan utvikle seg til sosial fobier for eksempel også ledsaget av senket serotoninnivå. For å behandle sosial fobi og dermed for å forhindre utvikling av en rekke negative samtidige symptomer, blir bruken av fluvoxamin vurdert og også noen ganger foretrukket av mange leger. I tillegg til effektiviteten verdsettes stoffet ofte for sin relativt korte fysiologiske halveringstid på ca. 15 timer. Den korte halveringstiden tillater rask overgang til et alternativt psykotrop legemiddel innen få dager hvis det oppdages intoleranse mot stoffet.
Risiko og bivirkninger
Fluvoxamine, som andre hemmere av selektive serotoninhemmere, forstyrrer relativt ufølsomt, ensidig og systemisk med metabolismen av monoaminer. Det er en ensidig økning i serotoninkonsentrasjonen i nervesystemet uten full forståelse av de tilknyttede systemiske effektene på mange relevante metabolske prosesser. Til tross for den utvilsomme behandlingssuksessen med å forbedre en rekke psykopatologiske lidelser, blir bruken av fluvoxamin ofte ledsaget av nye bivirkninger. For eksempel kan angst, døsighet, skjelving og søvnforstyrrelser oppstå etter å ha tatt fluvoxamin. Likeledes er det ofte en økning i hjerte rate samt svette og overfølsomhetsreaksjoner av hud. Spesielt i kombinasjon med narkotika Det føre til en økning i serotoninnivået på annen måte, serotonin syndrom kan utvikle seg, et giftig overforsyning av serotonin. Serotoninsyndrom er vanligvis ledsaget av bevissthet, muskelstivhet, skjelving og feber og krever øyeblikkelig legehjelp.
