Produkter
Det selektive serotonin gjenopptakshemmere (SSRI) tas hovedsakelig i form av filmbelagt tabletter or kapsler. I tillegg er andre doseringsformer som dispergerbare tabletter, smeltetabletter og dråper er tilgjengelige. Zimelidin var den første som ble utviklet på 1970-tallet og ble godkjent tidlig på 1980-tallet. Salget måtte avvikles på grunn av uønskede effekter. Den andre agenten, indalpin, ble også snart trukket ut av markedet. Fluvoksamin var den tredje aktive ingrediensen som ble frigitt, i mange land i 1983. Kjente merkenavn inkluderer Prozac (fluoksetin), Cipralex (escitalopram) Og Zoloft (sertralin). I dag, mange generisk narkotika Er også tilgjengelig.
Struktur og egenskaper
De eldre SSRI-ene er analoger fra 1. generasjon antihistaminer. Zimelidine er avledet fra bromfeniramin og fluoksetin fra difenhydramin. De molekyler ble rasjonelt utviklet fra monoaminhypotesen.
Effekter
SSRI-er (ATC N06AB) har antidepressant og humørsvingende egenskaper. Effektene er basert på selektiv hemming av gjenopptak av nevrotransmitter serotonin inn i det presynaptiske nevronet. Dette øker konsentrasjon i synaptisk kløft. Legemiddelmålet er serotonin transportør SERT. Selektivitet er primært knyttet til sammenligning med eldre antidepressiva eksempel trisykliske antidepressiva, som ikke er selektive.
Indikasjoner
Indikasjoner inkluderer (utvalg):
- Forebygging og behandling av depresjon
- Panikkforstyrrelser
- Tvangslidelser
- Sosial fobi
- Bulimi (Bulimia nervosa)
- Generelle angstlidelser
- Post-traumatisk stress lidelse
- For tidlig utløsning (dapoksetin)
Det finnes mange andre indikasjoner som det for øyeblikket ikke er godkjent av lovgivningen.
Dosering
Ifølge produktresuméet. For de fleste SSRI er dosering en gang daglig tilstrekkelig på grunn av den lange halveringstiden. Full effektivitet blir vanligvis forsinket etter to til fire uker.
Misbruk
I motsetning til andre sentralt fungerende narkotika, Misbrukes ikke SSRI som rus.
Aktive ingredienser
- Citalopram (Seropram, generisk).
- Dapoksetin (Priligy)
- Escitalopram (Cipralex, generiske stoffer) er -enantiomeren til citalopram.
- Fluoksetin (Fluktin, generisk, USA: Prozac).
- Fluvoksamin (Floxyfral, generisk).
- Paroksetin (Deroxat, generiske legemidler)
- Sertralin (Zoloft, generisk)
Tett beslektede representanter er som Trazodon (Trittico) og vortioxetin (Brintellix) regnes ikke som SSRI fordi de i tillegg er aktive ved serotoninreseptorer. De blir referert til som SARI-er.
Kontraindikasjoner
Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten. Mange SSRI-er er kontraindisert i kombinasjon med MAO-hemmere.
Interaksjoner
Noen SSRI er substrater for CYP450 isozymer, slik som fluoksetin av CYP2D6 og sertralin av CYP2D6 og CYP3A4. Kombinasjon med CYP-hemmere eller CYP-indusere kan føre til legemiddel interaksjoner. SSRI-er kan forlenge QT-intervallet. Kombinasjon med midler som også forlenger det, kan øke risikoen for hjertearytmier. I kombinasjon med serotonerg narkotika, serotonin syndrom kan forekomme. Av denne grunn, samtidig administrasjon of MAO-hemmere er også kontraindisert. Det har vært rapporter om unormal blødning med SSRI. Derfor, interaksjoner med NSAIDs og andre legemidler som påvirker blod koagulering er mulig.
Skadevirkninger
Vanlige bivirkninger assosiert med behandling med SSRI inkluderer:
