Produkter
Gabapentin er kommersielt tilgjengelig i form av kapsler og filmbelagt tabletter (Neurontin, generisk). Den har blitt godkjent i mange land siden 1994. Pfizer lansert pregabalin (Lyrica) som sin etterfølger i 2004.
Struktur og egenskaper
Gabapentin (C
9
H
17
NEI
2
, M
r
= 171.2 g / mol) er strukturelt en GABA-analog og relatert til baklofen. Den eksisterer som en hvit krystallinsk pulver som er lite løselig i Vann. Det administreres også i form av prodrug gabapentin acarbil for behandling av rastløse ben syndrom.
Effekter
Gabapentin (ATC N03AX12) har antiepileptisk, smertestillende og beroligende middel eiendommer. Effektene skyldes binding til regulatorisk α
2
-δ-underenhet av spenningsstyrt kalsium kanaler av presynaptiske nevroner (se under pregabalin). Selv om gabapentin strukturelt er en GABA-analog, binder den seg ikke til GABA
A
eller GABA
B
-reseptorer, hemmer ikke gjenopptak, og metaboliseres ikke til GABA.
Indikasjoner
For behandling av epilepsi og for behandling av nevropatisk smerte in diabetisk nevropati or postherpetisk nevralgi. I noen land, gabapentin er også godkjent for behandling av rastløse ben syndrom (f.eks. United States, Horizant), og det brukes også off-label for spyling, kløe og nociceptive smerte, blant andre forhold.
Dosering
Ifølge produktresuméet. Legemidlet kan tas med eller uten mat. Behandlingen må gradvis økes i dose over en uke og stoppet gradvis.
Misbruk
Gabapentin kan bli misbrukt som et depressivt middel rus.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Gabapentin skilles ut uendret av nyre. Ved høye doser kan det hemme CYP2A6. Narkotika-narkotika interaksjoner har blitt notert med naproxen, hydrocodone, morfin, cimetidinog antacida.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer døsighet, svimmelhet, ataksi og virusinfeksjoner.
