Pregabalin

Produkter

Pregabalin er kommersielt tilgjengelig i kapselform og som en oral oppløsning (Lyrica, generiske stoffer). Den ble godkjent i USA og EU i 2004 og i mange land i 2005.

Struktur og egenskaper

Pregabalin (C8H17NEI2, Mr = 159.2 g / mol) eksisterer som en hvit krystallinsk pulver som er løselig i Vann. Den ble utviklet som en etterfølger til gabapentin (Neurontin, generisk) for å forbedre dets farmakokinetiske egenskaper. Pregabalin er et isobutylderivat av nevrotransmitter GABA og eksisterer som en -enantiomer. -Enantiomeren er farmakologisk inaktiv.

Effekter

Pregabalin (ATC N03AX16) har smertestillende, antiepileptisk, antianksi og beroligende middel eiendommer. I det sentrale nervesystemet, reduserer det frigjøringen av forskjellige nevrotransmittere som glutamat, noradrenalinog substans P, og derved redusere nevronell eksitabilitet.

Virkningsmekanisme

Som med gabapentin, effektene skyldes binding til regulatorisk α2-δ-underenhet av spenningsstyrt kalsium kanaler av presynaptiske nevroner. Disse kanalene består av 4 underenheter og formidler tilstrømningen av kalsium ioner i nevroner, noe som fører til eksocytose av nevrotransmittere og dermed ledning av handlingspotensial over synapsen. Binding av pregabalin reduserer tilstrømningen av kalsium ioner gjennom en konformasjonsendring (figur). Hva er forskjellene fra forgjengeren? gabapentin? Pregabalin binder med høyere affinitet til kalsiumkanaler, har høyere biotilgjengelighet, lineær farmakokinetikk, og må tas sjeldnere. Gabapentin er ikke indisert for Angstlidelser eller for behandling av Fibromyalgi.

Indikasjoner

  • Perifer og sentral nevropatisk smerte (f.eks. diabetisk nevropati, postherpetisk nevralgi, ryggmargsskade)
  • Delvise anfall med eller uten sekundær generalisering.
  • Generalisert angstlidelse

I noen land er pregabalin i tillegg godkjent for behandling av Fibromyalgi.

Dosering

I følge stoffetiketten. Kapsler tas vanligvis to til tre ganger daglig, uavhengig av måltider. Behandlingen startes gradvis og det anbefales også å gradvis redusere dose når du stopper.

Misbruk

Pregabalin kan misbrukes som et beroligende middel narkotiske.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet

For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

Pregabalin har et lavt potensial for farmakokinetisk legemiddel interaksjoner fordi det nesten ikke metaboliseres og skilles ut uendret av nyre. På grunn av sin beroligende middel egenskaper, kan det styrke effekten av alkohol og lorazepam (Temesta, generiske legemidler). Åndedrettsforstyrrelser og koma har blitt rapportert ved samtidig bruk av sentral depressivt middel narkotika. Annen interaksjoner har blitt beskrevet med opioider.

Skadevirkninger

Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer døsighet, søvnighet og hodepine.