Indakaterol

Produkter

Indacaterol er kommersielt tilgjengelig som hard kapsler med en pulver forum innånding (Onbrez Breezhaler) og har blitt godkjent siden 2010. Det er også kombinert fast med SØLE glykopyrroniumbromid (Ultibro Breezhaler, godkjent 2014). Den faste kombinasjonen med mometason furoat (Atectura Breezhaler) ble registrert for astma terapi i 2020. Endelig en kombinasjon av indacaterol med glykopyrroniumbromid og mometason furoate ble også registrert for astma behandling i 2020 (Enerzair Breezhaler).

Struktur og egenskaper

Indakaterol (C₂₄H₂₈N₂O₃, M_r = 392.49 g / mol) er kiralt og er tilstede i medikamentet som -enantiomer og indacaterolmaleat, en hvit til lys grå eller lys gul pulver som er lite løselig i Vann. Senere ble også et legemiddel som inneholder indacaterolacetat godkjent. Indacaterol er et derivat av 8-hydroksykinolin og 2-aminoindan og har en viss strukturell likhet med andre beta2-sympatomimetika, For eksempel, salbutamol. Indacaterol er lipofilt, noe som er en forutsetning for dens lange virkningstid.

Effekter

Indacaterol (ATC R03AC18) har bronkospasmolytiske egenskaper. Det er et ultralangvirkende, beta2-spesifikt sympatomimetisk middel med avslappende effekter på glatt bronkial muskel. De handlingens begynnelse er rask, innen 5 minutter, og vedvarer i lang tid i løpet av 24 timer. Indacaterol har en relativt rask handlingens begynnelse as salbutamol, men samtidig en betydelig lengre handlingsvarighet. Det trenger å inhaleres bare en gang daglig, i motsetning til TO salmeterol or formoterol, som også er langtidsvirkende.

Indikasjoner

Indikasjoner avhenger av stoffet og kombinasjonen:

• For vedlikeholdsbehandling av bronkodilatator av luftveisobstruksjon hos voksne med kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS).
• I kombinasjon med mometason furoat for vedlikeholdsbehandling av astma.

Dosering

I følge faglig informasjon. Innholdet i kapsler blir inhalert en gang om dagen og alltid på samme tid på dagen. De kapsler må tas ut av blisterpakken bare før bruk. De må ikke svelges!

Kontraindikasjoner

• overfølsomhet

For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

Indacaterol er et substrat av CYP3A4, UGT1A1 og P-glykoprotein. Interaksjoner mellom legemidler og legemidler er beskrevet med følgende legemidler:

• Midler som forlenger QT-intervallet.
• Sympatomimetikk, MAO-hemmere, trisyklisk antidepressiva.
• Legemidler som øker hypokalemi
• Betablokkere

Skadevirkninger

Den vanligste mulige skadevirkninger inkluderer nasofaryngitt, øvre luftveier infeksjoner, hoste, hodepine, og muskler kramper.