TO

Produkter

LABA er et akronym for, som betyr langvirkende beta-agonister (sympatomimetika). LABA-er markedsføres hovedsakelig som inhalerte preparater (pulver, løsninger) administrert med en inhalator slik som endose inhalator, diskus, respimat, breezhaler eller ellipta. Noen kan også gis peroralt. salmeterol og formoterol var de første agentene fra denne gruppen som ble godkjent i mange land i 1995. LABAer som er aktive i mer enn 24 timer blir også referert til som VLABA, eller som ULABA,,. LABA står i kontrast til det kortvirkende beta2-sympatomimetika, kjent som SABA - -. SABA inkluderer for eksempel salbutamol (Ventolin). LABA er også kombinert fast med andre midler, spesielt glukokortikoider forum astma terapi og med LAMA som tiotropiumbromid or glykopyrroniumbromid.

Struktur og egenskaper

LABA er strukturelt relatert til de naturlige ligandene adrenalin og noradrenalin. De kan eksistere som racemates eller som rene enantiomerer.

Effekter

LABA (ATC R03AC) har sympatomimetiske, bronkodilaterende og noen antiinflammatoriske egenskaper. Effektene varer fra omtrent 12 til mer enn 24 timer, avhengig av den aktive ingrediensen. Effektene skyldes selektiv binding til beta2-adrenoreseptorer. Dette stimulerer adenylylsyklaser, og øker dannelsen av sykliske adenosin monofosfat (cAMP). cAMP slapper av glatte muskelceller i luftveiene og formidler bronkodilatasjon.

Indikasjoner

LABAs administreres for behandling av kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS). Noen er også godkjent for behandling av bronkial astma. For dette må de kombineres med en inhalert glukokortikoidfiksering. Ikke alle LABAer kan brukes til akutt behandling av en astma angrep.

Dosering

Ifølge produktresuméet. På grunn av deres lange virkningstid, må LABA bare inhaleres en eller to ganger daglig (ULABA: en gang daglig). Dette representerer en fordel for overholdelse av terapi. God instruksjon fra helsepersonell er nødvendig før første gangs bruk.

Misbruk

Beta2-sympatomimetika kan misbrukes som doping agenter i sport på grunn av deres bronkodilatator og anabole egenskaper.

Agenter

  • formoterol (Foradil, Oxis, kombinasjoner: Flutiform, Symbicort, Vannair, Foster).
  • Indacaterol (Onbrez Breezhaler, kombinasjon: Ultibro Breezhaler) - ULABA
  • Olodaterol (Striverdi Respimat, kombinasjon: Spiolto Respimat) - ULABA
  • salmeterol (Serevent, kombinasjon: Seretide).
  • Vilanterol (kombinasjon: Anoro Ellipta, Relvar Ellipta) - ULABA

Ikke kommersielt tilgjengelig i mange land:

  • Arformoterol
  • Bambuterol
  • Clenbuterol

Kontraindikasjoner

Kontraindikasjoner avhenger av de aktive ingrediensene. Kontraindikasjoner inkluderer:

  • overfølsomhet
  • Hjertearytmi
  • Forlengelse av QT-intervallet
  • Barn og ungdom
  • Graviditet og amming

Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.

Interaksjoner

Legemiddelinteraksjoner er mulig med blant annet følgende midler:

  • Narkotika som forlenger QT-intervallet.
  • MAO-hemmere, antidepressiva
  • Levodopa, levotyroksin, oksytocin
  • Sympatomimetikk
  • Betablokkere

Skadevirkninger

Den vanligste mulige skadevirkninger inkluderer hjertebank, muskler kramperen tremor (rister), hodepine, svimmelhet, øvre luftveier infeksjoner og rastløshet. LABA kan forårsake kardiovaskulære effekter som en økning i puls, en økning i blod trykk, hjertearytmier eller EKG-endringer, og kan forlenge QT-intervallet. De kan forårsake paradoksal bronkospasme og føre til hypokalemi og hyperglykemi.