Isoniazid er en aktiv ingrediens i antibiotika klasse av narkotika og er tilordnet tuberkulostatika gruppe. Legemidlet brukes til å behandle og forebygge tuberkulose hos infiserte individer.
Hva er isoniazid?
Isoniazid brukes til behandling og forebygging av tuberkulose hos infiserte individer. Hovedårsaken til tuberkulose er Mycobacterium tuberculosis. Isoniazid er forkortelse for isonicotinic hydrazide. Det er en antibiotika brukes primært i kombinasjon med antibiotika rifampicin å behandle infeksjonssykdom tuberkulose. Hos HIV-pasienter brukes isoniazid spesielt til tuberkuloseprofylakse. Som et resultat er antall tuberkulosetilfeller og også det totale antallet dødsfall fra tuberkulose hos HIV-pasienter redusert sterkt. Den første syntesen av stoffet fant sted i 1912 ved Universitetet i Praha og ble utført av Meyer og Malley. Imidlertid, den antibiotika effekten ble først anerkjent omtrent 30 år senere. I laboratoriene til farmasøytiske selskaper Hoffman-La Roche og Bayer AG fortsatte forskere og kjemikere Herbert Fox og Gerhard Domagk og deres team å utvikle stoffet til det endelig var klart for markedet.
Farmakologisk virkning
Det bakteriedrepende middelet isoniazid tas opp av bakterieceller. Inne i bakteriecellen omdanner enzymet katalase eller peroksidase (KatG) isoniazid til isonikotinsyre. Denne isonicotinsyren er innlemmet i NAD-koenzymer av bakterie istedenfor nikotinsyre. NAD spiller en avgjørende rolle i ulike metabolske prosesser og metabolske reaksjoner. På grunn av den innarbeidede isonikotinsyren, kan ikke koenzymer ikke lenger utføre sin funksjon, slik at syntesen av nukleinsyrer og syntesen av mycolic syre blir forstyrret. Mykolsyre er en viktig komponent i celleveggene i bakterie. Dette utgjør resistensen til bakterien. Når celleveggen er ustabil på grunn av antibiotikaden bakterie omkomme.
Medisinsk anvendelse og bruk
Hovedindikasjonen for isoniazid er for behandling av tuberkulose. Legemidlet brukes også til å behandle mennesker som har blitt smittet med tuberkulose, men som ennå ikke har blitt syke. Tuberkulose er en infeksjonssykdom som kan være forårsaket av forskjellige mykobakterier. Imidlertid er det viktigste patogenet Mycobacterium tuberculosis. Hvert år dør rundt 1.3 millioner mennesker av tuberkulose. I utgangspunktet kan tuberkulose deles inn i forskjellige stadier. Alvorlige infeksjoner forekommer hovedsakelig hos personer med nedsatt immunforsvar. Av denne grunn brukes antibiotika isoniazid også for å forhindre tuberkulose hos HIV-pasienter. For dette formål administreres antibiotika vanligvis oralt. På rundt 90 prosent har isoniazid bra biotilgjengelighet. Acetylering i leveren er 75 prosent. Legemidlet og dets metabolitter utskilles til slutt av nyrene. Isoniazid administreres vanligvis sammen med andre tuberkulostatika. Dette er for å forhindre utvikling av motstand.
Risiko og bivirkninger
Medisinering med isoniazid kan forårsake gastrointestinale symptomer som kvalme, oppkasteller diaré. Sentral nervesystemet lidelser, allergier og perifere nevropatier er også blant de mulige bivirkningene. Videre intrahepatisk icterus (gulsott) kan oppstå på grunn av noen leveren toksisitet. På grunn av nedsatt leveren, noen pasienter lider også av alkoholintoleranse. Vitamin B6-mangel kan utvikles mens du tar antibiotika. Dette kan føre til utviklingen av polyneuritt, som er assosiert med forskjellige nevrologiske symptomer som prikking, sensoriske forstyrrelser eller lammelse. For å forhindre slik polyneuritt, kan behandlende lege i tillegg administrere en vitamin B6 forberedelse. Isoniazid viser interaksjoner med forskjellige andre forberedelser. Når paracetamol (paracetamol) administreres samtidig, øker toksisiteten til dette legemidlet, slik at alvorlig leverskade kan oppstå. Det er også en interaksjon med stoffet karbamazepin. Isoniazid avtar karbamazepin klarering slik at stoffet forblir i blod lenger. I kontrast er legemiddelnivåene av ketokonazol, et legemiddel som brukes til å behandle soppinfeksjoner, reduseres av isoniazid. Isoniazid øker serumnivåene av teofyllin og valproat.Teofyllin brukes til behandling av bronkitt astma og valproat for behandling av epilepsi. Isoniazid er absolutt kontraindisert i leversykdommer. Dermed bør bruken av den unngås hvis mulig i akutt hepatitt og leverinsuffisiens. Å ta antibiotika isoniazid anbefales heller ikke i alkohol misbruk og i den metabolske sykdommen diabetes mellitus.
