Karbapenemer er antibiotika som tilhører gruppen beta-laktamer. Opprinnelig ble karbapenemer kalt tienamyciner. På grunn av deres brede antimikrobielle aktivitetsspekter brukes de som narkotika. Noen eksempler er ertapenem, imipenem, doripenem, meropenem og tebipenem. Karbapenemer har status som reserve antibiotika. Innen Europa registreres mer og mer motstand mot karbapenemer.
Hva er karbapenemer?
Karbapenemer er antibiotika som tilhører gruppen beta-laktamer. I prinsippet er karbapenemer relativt godt tolererte antibiotika. På grunn av deres aktivitetsspekter er de delt inn i to grupper. Dette er fordi de har et relativt bredt spekter av aktivitet i både de gramnegative og grampositive områdene. I tillegg er beta-laktamasen de inneholder preget av høy stabilitet. Den første gruppen karbapenemer inkluderer for eksempel imipenem eller cilastatin, meropenem og doripenem. Det skal bemerkes her at cilastatin alene ikke har noen antimikrobiell effekt. ertapenem tilhører den andre gruppen. Det skiller seg fra de andre karbapenemene ved at det bare er litt effektivt mot Acinetobacter og Pseudomonas. Alle karbapenemer er ineffektive mot meticillinresistente stafylokokker. I prinsippet har alle karbapenemer en bakteriedrepende effekt. Siden karbapenemer er beta-laktam antibiotika, de brukes primært til behandling av visse bakterier Smittsomme sykdommer som er forårsaket av følsomme patogener. Deres bakteriedrepende effekt strekker seg til aerob og anaerob så vel som gram-negativ og gram-positiv patogener. I de fleste tilfeller er det tilsvarende narkotika administreres intravenøst som infusjoner.
Farmakologisk virkning
Effekten av karbapenemer skyldes på den ene siden den spesielle måten de binder seg til penicillin-bindende proteiner. På den annen side hemmer den aktive ingrediensen celleveggsyntesen av bakterie. Utskillelsen av karbapenemer skjer via nyrene. Imidlertid karbapenem imipenem er et høyt nyre-skadelig eller nefrotoksisk substans. For å forlenge halveringstiden, er antibiotika er vanligvis kombinert med cilastatin, som hemmer dehydropeptidase. På denne måten er den hydrolytiske nedbrytningen av medikamentet forsinket i nyre. Samtidig reduseres nefrotoksisitet. En slik kombinasjon er ikke nødvendig med de andre karbapenemene. Alle karbapenemer metaboliseres delvis og elimineres deretter nyre. Halveringstiden hos personer med sunne nyrer er omtrent en time. På grunn av deres relativt brede spekter har karbapenemer en enorm effekt på tarmflora. I tillegg, bakterie som er resistente mot karbapenemer, kan spre seg under behandlingen og deretter forårsake sekundære infeksjoner. Når det gjelder kjemisk struktur, skiller karbapenemer seg fra andre beta-laktamer. Her har den karakteristiske femleddede ringen til den respektive beta-laktam en karbon atom i stedet for en svovel atom. Opprinnelig ble den føre substansen av karbapenemene ble hentet fra en soppart som heter Streptomyces cattleya. Imidlertid dette føre stoffet, tienamycin, er ikke stabilt i kroppen. Av denne grunn produseres nå karbapenemer syntetisk.
Medisinsk anvendelse og bruk
I prinsippet er alle karbapenemer såkalte reserveantibiotika. Dette betyr at de bare brukes under spesielle og vanskelige å kontrollere smittsomme forhold. Dette er fordi ukritisk bruk støtter dannelsen av motstand og øker bivirkningene. Karbapenemer brukes også, for eksempel når resistens mot andre beta-laktamer allerede eksisterer. De brukes også i tilfelle alvorlige nosokomielle infeksjoner forårsaket av ukjent bakterier, spesielt hvis den opprinnelig var ment terapi er ineffektiv. I tillegg brukes karbapenemer også ved alvorlige blandede infeksjoner, for eksempel i peritonitt (betennelse av bukhinnen) med anaerober og pyogenic patogener. Aktivitetsspekteret til karbapenemer inkluderer nesten alle patogene gram-negative og gram-positive bakterie med unntak av mykoplasma og klamydia. Karbapenemer er også effektive mot Pseudomonas aeruginosa. Karbapenemer er tilgjengelig utelukkende via parenteral rute meropenem og imipenem eller cilastatin er spesielt nyttig for alvorlige eller til og med livstruende infeksjoner i nyre, urinveier og underliv. Alvorlige infeksjoner i skjøter og kjønnsorganer, bløtvev og hud rettferdiggjøre også bruken av narkotika. Videre alvorlige infeksjoner i luftveier i tillegg til hjernehinnebetennelse og sepsis blir også behandlet med de aktive stoffene. Karbapenemet ertapenem brukes primært til infeksjoner i hud og lungebetennelse. Betennelser i indre fôr i hjerte (endokarditt) kan også behandles med karbapenemer. Doseringen av de aktive ingrediensene er basert på spesialinformasjonen. I de fleste tilfeller administreres de intravenøst, noen ganger som en injeksjon.
Risiko og bivirkninger
Ulike bivirkninger kan forekomme som en del av bruken av karbapenemer. Blant de vanligste bivirkningene er kvalme, diaré og oppkast, hud utslett og annet ubehag på infusjonsstedet. Hodepine og betennelse av blodåre også noen ganger forekomme. Noen ganger er overfølsomhetsreaksjoner rapportert. Karbapenemer må ikke brukes hvis overfølsomhet allerede er kjent. Også hvis pasienten er følsom overfor andre beta-laktam antibiotika, er behandling med karbapenemer kontraindisert. I tillegg, interaksjoner kan oppstå hvis karbapenemer tas sammen med noen andre midler.
