Produkter
Den første aktive ingrediensen i kinolongruppen som ble introdusert var nalidiksyre i 1967 (NegGram). Det er ikke lenger kommersielt tilgjengelig i mange land. Annen narkotika er tilgjengelig i dag (se nedenfor). Forskjellige doseringsformer er tilgjengelige, for eksempel filmbelagt tabletter, muntlig suspensjoner, øyedråper, øredråperog infusjon løsninger. På grunn av skadevirkninger, noen representanter måtte for eksempel bli trukket ut av markedet tidligere trovafloxacin og grepafloxacin.
Struktur og egenskaper
Kinoloner er derivater av 4-kinolon og kinolin, som opprinnelig ble utviklet fra og med antimalariamidler. Alle de nyere midlene er fluorerte midler kjent som fluorokinoloner. Den første fluorerte kinolonen som ble utviklet var Norfloxacin i 1978, som ble godkjent i mange land i 1983. Ciprofloksacin tilhører også denne gruppen.
Effekter
Kinolonene (ATC J01MA) har bakteriedrepende egenskaper mot gram-positive og gram-negative patogener. Effektene skyldes hemming av bakteriell DNA-replikasjon ved inhibering av topoisomerase II (DNA gyrase) og topoisomerase IV.
Indikasjoner
For behandling av bakterielle smittsomme sykdommer. Disse inkluderer (utvalg):
- Urinveisinfeksjon
- Luftveisinfeksjoner
- Infeksjoner i kjønnsorganene, gonoré
- Gastrointestinale infeksjoner
- Infeksjoner i bein og ledd
- Anthrax
Dosering
I følge faglig informasjon. Bruk avhenger av produktet. Noen kinoloner må tas fasten, det vil si minst en time før eller to timer etter et måltid (f.eks. Norfloxacin). Andre kan imidlertid administreres uavhengig av måltider (f.eks. levofloxacin, Moxifloxacin).
Aktive Ingredienser
Følgende legemidler er registrert i mange land:
- Ciprofloksacin (ciproksin, generisk).
- Delafloxacin (Quofenix)
- Levofloxacin (Tavanic, generisk).
- Moxifloxacin (Avalox, Vigamox, generiske legemidler).
- Norfloxacin (Noroxin, generiske legemidler)
- Ofloxacin (Tarivid, Floxal)
Det finnes andre representanter som ikke er tilgjengelige i mange land, for eksempel ozenoksacin og mange andre.
Kontraindikasjoner
Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Noen kinoloner samhandler med CYP450 isoenzymer. Ciprofloksacin og Norfloxacin er hemmere av CYP1A2. Absorpsjon av de aktive ingrediensene kan reduseres ved samtidig inntak av mat, annet narkotikaog flerverdige kationer (f.eks. norfloxacin). Kombinasjon med narkotika som forlenger QT-intervallet, kan føre til hjertearytmier (f.eks. Moxifloxacin).
Skadevirkninger
Mulige bivirkninger inkluderer (utvalg):
- Sentrale nervesykdommer som hodepine, svimmelhet, sensoriske forstyrrelser.
- Psykiatriske lidelser som depresjon, selvmordstanker.
- Gastrointestinale plager som diaré, magesmerter, smak forstyrrelser, kvalme.
- Skin utslett, kløe, foto, overfølsomhetsreaksjoner.
- Synsforstyrrelser
- Oral trøst, vaginal sopp
- Forlengelse av QT-intervallet, hjertearytmier.
- Økning i leveren enzymer, leveren dysfunksjon, hepatitt.
- Tendinitt og senbrudd