Lopinavir er et stoff som brukes i terapi av HIV-infeksjon, som fungerer som en proteasehemmer. De HIV-proteasehemmer brukes i kombinasjon med AbbVies produkt ritonavir og er kjent på markedet under handelsnavnet Kaletra. Legemidlet fikk godkjenning fra den aktuelle EU-kommisjonen i 2001.
Hva er lopinavir?
Lopinavir er et medikament som brukes til behandling av HIV-infeksjon, og fungerer som en proteasehemmere. Lopinavir fungerer som en proteasehemmer og brukes i behandlingen av HIV-infeksjon. Legemidlet er egnet for behandling av både voksne og barn som er minst to år gamle eller eldre. Den ofte brukte kombinasjonen av aktive ingredienser, kjent som Kaletra, er godkjent for bruk hos voksne og barn. Kliniske studier og studier har vist at lopinavir er mer effektivt enn sammenlignbare midler. Legemidlet lopinavir er tilgjengelig både i form av filmdrasjert tabletter og som en sirup. Når det gjelder sirupen, er det en fast kombinasjon med stoffet ritonavir. Dette fikk godkjenning i Sveits i 2000. Fra et kjemisk synspunkt er Lopinavir en hvit eller gulhvit pulver. Dette pulver er knapt løselig i Vann.
Farmakologisk virkning
Lopinavir er en HIV-proteasehemmer som reduserer videre behandling av viral forløper proteiner nylig dannet av HIV til fullt funksjonell enzymer og strukturell proteiner. Gjennom dette Virkningsmekanismen, hemmer legemidlet replikasjonen av HI-viruset. På grunn av cytokrom P450-systemet metaboliseres stoffet lopinavir av den menneskelige organismen på relativt kort tid. Hvis lopinavir administreres alene, er det mulig konsentrasjon av stoffet i plasma av blod ville være for lavt til å gi en terapeutisk effekt. Av denne grunn brukes stoffet vanligvis med ritonavir i en fast kombinasjon. Ritonavir er et medikament som tilhører samme gruppe som lopinavir. I denne forbindelsen tar ritonavir rollen som en andre proteasehemmere, som forhindrer nedbrytningsmekanismen for lopinavir eller cytokrom P450 monooxygenases. Dette tillater en høyere konsentrasjon av lopinavir for å være tilstede i organismen, tilstrekkelig for effektiv reduksjon av HIV-proteaser. En fordel med denne strategien er spesielt den drastiske reduksjonen av dose for den berørte pasienten, slik at betydelig færre tabletter må fortæres. I prinsippet nedbrytes lopinavir raskt i leveren av cytokrom-systemet. Denne nedbrytningen av den aktive ingrediensen i leveren reduseres kraftig i tillegg administrasjon av HIV-proteasehemmer ritonavir. Som et resultat er lopinavir i stand til å vare lenger. Flertallet av den aktive ingrediensen binder seg til proteiner i blod. I tillegg er en kombinasjon med de såkalte nukleoside revers transkriptasehemmere også mulig. Lopinavir binder seg til den virale HIV-proteasen. Dette er viktig for reproduksjon og spredning av viruset. Legemidlet hemmer viral enzymer slik at replikering forstyrres. Som et resultat avtar virusbelastningen for organismen til den berørte pasienten kraftig.
Medisinsk anvendelse og bruk
Virkestoffet lopinavir brukes til terapi av infeksjoner med HIV-1-viruset som en del av antiretroviral kombinasjonsbehandling. Lopinavir er et antiviralt middel som tilhører kategorien såkalte HIV-proteasehemmere og stopper multiplikasjonen av HI-viruset. De tilsvarende effektene skyldes at lopinavir reduserer virusproteasen. Dette har en spesiell betydning og funksjon i modning og multiplikasjon av viruset. Som regel tas stoffet en eller to ganger om dagen. Ofte administreres legemidlet i form av filmbelagt tabletter, som tas enten sammen med måltider eller uavhengig. Sirupen skal tas med måltidene.
Risiko og bivirkninger
Mange bivirkninger er mulige som en del av å ta lopinavir. De vanligste bivirkningene inkluderer magesmerter, diaré, oppkast, kvalme, og en generell følelse av svakhet. I tillegg er det ofte svette, hudutslett, hodepine og søvnløshet. Unormale avføring, flatulens og andre gastrointestinale lidelser forekommer også noen ganger. Noen ganger blod tester viser forhøyede nivåer av triglyserider og kolesterol. I tillegg allergier og sentralt nervesystemet reaksjoner er mulig. Pasienter som lider av hjerterytmeforstyrrelser, en strukturell sykdom i hjerte eller dårlig perfusert hjerte er spesielt utsatt når du tar lopinavir. I tillegg, interaksjoner med andre stoffer og medisiner er mulig. Reduksjonen av enzymer i leveren øker ikke bare konsentrasjon av proteasehemmere i blodet, men også det av narkotika som er brutt ned på samme måte. Disse inkluderer for eksempel antiarytmika, benzodiazepinereller ergot alkaloider.
