Neratinib

Produkter

Neratinib ble godkjent i form av filmbelagt tabletter i USA i 2017, i EU i 2018 og i mange land i 2020 (Nerlynx).

Struktur og egenskaper

Neratinib (C₃₀H₂₉ClN₆O₃, M_r = 557.1 g / mol) er tilstede i stoffet som neratinib maleat, en hvit til gul pulver det er Vann løselig, spesielt ved en sur pH. Det er et 4-anilinokinolid som ble utviklet med utgangspunkt i det strukturelt nært beslektede pelitinib.

Effekter

Neratinib (ATC L01XE45) har antitumor- og antiproliferative egenskaper. Neratinib er en kinasehemmere. Dens virkninger skyldes irreversibel (ikke-konkurransedyktig) hemming av epidermal vekstfaktorreseptor (EGFR, HER1), human epidermal vekstfaktorreseptor 2 (HER2) og HER4.

Indikasjoner

For utvidet adjuverende behandling av voksne pasienter med hormonreseptor-positiv, HER2-overuttrykket / forsterket tidlig stadium brystkreft hvis tidligere trastuzumab-basert adjuvant terapi er fullført i mindre enn ett år.

Dosering

Ifølge produktresuméet. tabletter tas om morgenen med frokost i ett år.

Kontraindikasjoner

• overfølsomhet
• samtidig administrasjon av sterke induktorer av CYP3A4 og P-glykoprotein.
• samtidig administrasjon av svake CYP3A4- og P-gp-hemmere.
• Alvorlig leverinsuffisiens
• Graviditet

Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.

Interaksjoner

Neratinib er et substrat av CYP3A4 og av FMO, og det transporteres av P-glykoprotein.

Skadevirkninger

Det vanligste potensialet skadevirkninger inkludere diaré, kvalme, tretthet, oppkast, magesmerter, utslett, nedsatt matlyst, øvre magesmerter, stomatitt og muskler kramper.