Produkter
Nifedipin er kommersielt tilgjengelig i form av vedvarende frigjøring tabletter (generiske legemidler). Den ble først godkjent på midten av 1970-tallet. Salg av originalen Adalat ble avviklet i mange land i 2019.
Struktur og egenskaper
Nifedipin (C17H18N2O6, Mr = 346.3 g / mol) er a dihydropyridin. Den eksisterer som en gul krystallinsk pulver som er praktisk talt uløselig i Vann. Nifedipin er svært lysfølsom.
Effekter
Nifedipin (ATC C08CA05) har antihypertensive og vasodilaterende egenskaper og slapper av glatt muskulatur. Effektene skyldes blokkering av kalsium tilstrømning i vaskulære glatte muskelceller ved inhibering av spenningsstyrte kalsiumkanaler av L-typen. Kalsium er utløseren for glatt muskulatur.
Indikasjoner
- Kronisk stabil angina pectoris
- Vasospastisk angina pectoris
- Høyt blodtrykk (essensiell hypertensjon)
- Akutt hypertensiv krise (parenteral).
Off-label, nifedipin er også ofte brukt som en arbeidshemmer. I form av nifedipin krem brukes den til å behandle analfissurer. En annen potensiell bruk er for chilblains.
Dosering
Ifølge produktresuméet. Den vedvarende frigjøringen tabletter tas vanligvis en eller to ganger daglig. De skal ikke administreres med grapefruktjuice.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- De første 20 ukene av svangerskapet
- Amming
- Kardiovaskulært sjokk
- Ustabil angina pectoris
- Akutt hjerteinfarkt
- Kock veske
- Nifedipin må ikke kombineres med rifampicin.
Fullstendige detaljer om forholdsregler og interaksjoner finnes i stoffetiketten.
Interaksjoner
Nifedipin metaboliseres i tarmen og leveren av CYP3A4 og gjennomgår høyt førstepass metabolisme. Derfor narkotika interaksjoner forekommer med CYP-hemmere (f.eks. grapefruktjuice) og CYP-indusere (f.eks. rifampicin). Annen interaksjoner er mulig (se produktresumé).
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkluderer svakhet, ubehag, hodepine, forstoppelse, vasodilatasjon og ødem.
