Papaverine er et stoff fra gruppen av alkaloider og tilhører klassen for virkestoff spasmolytika. Alkaloiden finnes i det tørkede melk saft av opium valmue. Imidlertid kan den også produseres syntetisk.
Hva er papaverine?
Alkaloiden finnes i det tørkede melk saft av opium valmue. Imidlertid kan den også produseres syntetisk. Papaverine er et naturlig stoff som finnes i melkesaften til opium valmue og i andre relaterte valmuearter. Rå opium inneholder omtrent en prosent papaverin. Det rene stoffet papaverine er effektivt og har samtidig ikke hele spekteret av mulige bivirkninger. I likhet med det kjemiske papaverinderivatet, er papaverin en cAMP-fosfodiesterasehemmer. Den virker således på mange undertyper av fosfodiesterasefamilien. Papaverine brukes hovedsakelig som et vasodilatormedisin. Den tilhører gruppen av spasmolytika. Spasmolytika er krampeløsende narkotika som reduserer spenningstilstanden til glatte muskler og lindrer spasmer. Den første komplette syntesen av papaverin ble utført i 1909 av forskerne Pictet og Gams. Den komplette strukturoppløsningen ble oppnådd av østerrikske Guido Goldschmiedt noen år senere. Farmasøytisk bruk i dag er papaverinhydroklorid som monopreparat eller i kombinasjonspreparater.
Farmakologisk virkning
Papaverine er en cAMP-fosfodiesterasehemmer. Fosfodiesteraser er enzymer finnes i nesten alle vev i kroppen. Enhver miljøendring blir oppdaget av kroppen og forårsaker en stimulans. Dette overføres til det indre av cellen av messenger stoffer. Disse messenger-stoffene kalles også andre budbringere. Stoffene cAMP (syklisk adenosin monofosfat) og cGMP (syklisk guanosinmonofosfat) tilhører andre budbringere. De er ansvarlige for stimulusresponsen i cellen. Denne stimulusresponsen kan forekomme for eksempel gjennom en endring i metabolismen i cellen. Fosfodiesteraser kan hemme signaloverføring i cellen. Fosfodiesteraser kan spalte messengerstoffer som cAMP eller cGMP og dermed gjøre dem ineffektive. Fosfodiesterasehemmere forstyrrer derimot enzymer i sitt arbeid og dermed fremme signaloverføring i cellen. Papaverine er en fosfodiesterasehemmer som hemmer fosfodiesteraser som gjør cAMP ineffektiv. Dette forlenger handlingen til nevrotransmitter og forbedrer effekten av forskjellige stimuli. Fordi cAMP har en avslappende effekt på glatt muskulatur, har papaverin krampeløsende og vasorelakserende effekter.
Legemiddelbruk og påføring
Papaverine brukes primært i hjerteoperasjoner. Der forhindrer stoffet blod fartøy fra spasming når du høster arterier for bypassoperasjon. Papaverine brukes også som et antispasmodisk middel mot mage kramper, galle kolikk og urinveisspasmer. Imidlertid blir den i økende grad erstattet av spasmolytisk propiverin for disse indikasjonene, da sistnevnte ikke bare har krampeløsende, men også antikolinerge effekter. Et annet bruksområde for papaverin er mann erektil dysfunksjon. For dette formålet injiseres legemidlet i corpus cavernosum av det mannlige medlemmet. Vasodilatasjonen fører da til økt blod strøm til penis og dermed til en ereksjon. Dette terapi er også kjent som erektilvev autoinjeksjonsterapi (SKAT). I sjeldne tilfeller brukes papaverin også til å behandle perifer eller cerebral sirkulasjonsforstyrrelser. Imidlertid terapi med stoffet er kontroversielt for disse indikasjonene.
Risiko og bivirkninger
Nevrologiske underskudd som hemiplegi, epileptiske anfall, pupillforstyrrelser eller uklarhet om bevissthet kan forekomme når papaverin tas. Den vasodilaterende effekten av stoffet kan forårsake et livstruende fall blod press. I tillegg kan intrakranielt trykk øke. Samlet sett forekommer imidlertid bivirkninger ganske sjelden. Imidlertid injeksjon av papaverin i autoinjeksjon av erektilvev terapi er forbundet med flere risikoer. For eksempel kan smertefull permanent ereksjon forekomme. Denne formen for permanent ereksjon uten opphisselse kalles priapisme. Ereksjonen varer lenger enn to timer og kan føre til alvorlig erektil dysfunksjon hvis ubehandlet. Alvorlige allergiske reaksjoner kan også forekomme etter injeksjon av papaverin. Disse tar form av hudutslett, utslett, brystet tetthet eller hevelse i kroppen. I tilfelle disse symptomene, bør lege konsulteres umiddelbart. Overflødig tretthet, hjertearytmier, kvalme, oppkastog gulfarging av hud og øyne (gulsott) krever også øyeblikkelig legehjelp. Milde bivirkninger inkluderer diaré, forstoppelse, svimmelhet, nedsatt matlyst, mage opprørt eller mild rødhet på injeksjonsstedet. Hvis disse bivirkningene vedvarer eller forverres, bør du også konsultere en lege.
