Probenecid er et annet linjemedisin for hyperurikemi og gikt. Det hemmer URAT1-veksleren i nyre, øke frigjøringen av urea inn i urinen mens den reduserer utskillelsen av organiske anioner. Probenecid samhandler med mange andre narkotika.
Hva er probenecid?
Fordi stoffet stimulerer kroppen til å skille ut urinsyre, probenecid tilhører gruppen urikosuric narkotika. Dens anvendelsesområde er behandling av hyperurikemi og gikt, sistnevnte er en konsekvens av hyperurikemi. Probenecid er et mellomledd middel: det er ikke det beste alternativet for førstelinjebehandling i mange tilfeller. Den aktive ingrediensen, med molekylformelen C13H19NO4S, er et fast stoff og har en litt bitter smak. Som medikament er krystallene ofte i tablettform. MSD Sharp und Dohme GmbH patenterte preparatet under navnet Santuril. Det var opprinnelig ment å sikre tilførsel av penicillin under andre verdenskrig, fordi probenecid kan øke effekten av penicillin, så en lavere dose kreves når de to narkotika er kombinert. I praksis ble imidlertid ikke legemidlet brukt fordi utvikling av probenecid ikke ble fullført før i 1952.
Farmakologisk virkning
I menneskekroppen er den nyre produserer urin, først danner primær urin. Fra dette gjenvinner organet forskjellige stoffer, inkludert elektrolytter og urea. I denne filtreringsprosessen, urea tjener til å forskyve den osmotiske gradienten som lar væske og stoffer oppløst i den diffundere over membranen. Ved reabsorpsjon tar URAT1-veksleren - sammenlignbar med en svingdør - opp organiske anioner på den ene siden og henter urea på den andre. Probenecid griper inn i denne prosessen: Gjenabsorpsjon av urinsyre avtar fordi stoffet forstyrrer veksleren. Som et resultat frigjør menneskekroppen mer urinsyre gjennom urinen enn vanlig. Denne prosessen senker nivået av urinsyre i blod, som er ansvarlig for hyperurikemi og leddproblemer forårsaket av det. Til gjengjeld, når probenecid reduserer aktiviteten til URAT1-veksleren, forblir flere organiske anioner i kroppen. På denne måten kan probenecid også påvirke virkningen av andre legemidler hvis kroppen også utskiller disse molekyler i lavere beløp.
Medisinsk anvendelse og bruk
Legemidlet er indisert for behandling av hyperurikemi eller gikt det er resultatet av det, men det er ikke førstelinjebehandlingsalternativet. I stedet brukes probenecid vanligvis bare etter at anstrengelser med andre midler har vært mislykket. Det er også godkjent for dette formålet i Tyskland. Medisin definerer hyperurikemi som et patologisk forhøyet urinsyrenivå som overstiger 6.7 mg / dl (kvinner) eller 7.4 ml / dl (menn) i blod serum. Symptomer manifesterer seg ikke i hyperurikemi i alle tilfeller. Imidlertid, hvis urinsyren krystalliserer seg som et salt i skjøter, utvikler gikt. I løpet av et akutt angrep dukker inflammatoriske symptomer opp på det berørte leddet. De blir ofte ledsaget av smerte. Under en akutt angrep av gikt, er probenecid kontraindisert. Som svar på den avsatte urinsyren salter i skjøterden brusk stivner og tykner. Dette stadiet er også kjent som kronisk gikt. Selv om de fleste er 30-40 år gamle ved utbruddet, kan sjeldne tilfeller gikt forekomme i barndom. Imidlertid er probenecid ikke egnet for barn yngre enn 2 år.
Risiko og bivirkninger
Probenecid er ikke egnet for behandling hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Dette gjelder også hvis det er økt sannsynlighet for utvikling nyre steiner. I tillegg er legemidlet kontraindisert ved overfølsomhet og tilstedeværelse av akutt giktangrep. Potensielle bivirkninger av probenecid inkluderer forskjellige hud reaksjoner som kløe, håravfallog gingivitt, i tillegg til fordøyelsesproblemer slik som oppblåsthet og kvalme. I tillegg, hodepine, døsighet, og nedsatt matlyst kan forekomme. Interaksjoner er mulig mellom probenecid og mange andre medisiner. I de fleste tilfeller øker probenecid konsentrasjon av de andre aktive ingrediensene i blod serum og kan således endre effekten. Andre midler, for eksempel acetylsalisylsyre (ASA), kan redusere den terapeutiske effekten av probenecid eller i andre tilfeller føre til økt risiko for effekt.
