Proteasehemmere er forskjellige stoffer som kan hemme kroppens egne proteaser i sin funksjon. De kan være peptider, proteiner, eller noen stoffer med lav molekylvekt. Det er giftstoffer, som skorpioner eller slangegifter, som tilhører proteasehemmere. Fra dette kan man se at proteasehemmere kan være veldig farlige. I medisin brukes proteasehemmere blant annet for å tjene som antikoagulantia, i form av antihypertensiva å senke høyt blodtrykk, eller i form av antivirale midler for å være nyttig i HIV- eller HCV-infeksjoner.
Hva er proteasehemmere?
Alle stoffer som hemmer kroppens egne proteaser i deres virkemåte kan oppsummeres under begrepet proteasehemmere. Proteaser er det enzymer som nå kalles peptidaser. Begrepet proteaser er utdatert, men det hjelper til å bedre forstå hva proteasehemmere er for. Peptidaser eller proteaser har som oppgave å klyve proteiner. Siden proteasehemmere hemmer disse enzymer, dette hemmer eller til og med forhindrer spaltning av disse proteiner.
Farmakologisk virkning
Effektene av naturlig forekommende proteasehemmere kan være ganske dødelig. Dette er for eksempel tilfelle med slange- og skorpiongifter, som er blant de naturlig forekommende proteasehemmere. I medisin kan imidlertid skjønnsom bruk av proteasehemmere redde liv. Fire typer proteaser kan inhiberes, nemlig serinproteaser, cystein proteaser, metalloproteaser og aspartatproteaser. Det er forskjellige proteasehemmere for hver form for proteaser som er målrettet mot en spesifikk av disse fire nevnte proteasene. I tillegg er det noen som kan hemme forskjellige proteaser. Det er viktig å være oppmerksom på riktig dosering her, da selv proteasehemmere som brukes i medisin kan være veldig giftige ved overdosering.
Medisinsk anvendelse og bruk
I medisin er velkjente proteasehemmere de som brukes til å hemme blod koagulering, for å regulere høyt blodtrykk, og å behandle HIV- og HCV-infeksjoner. Antikoagulantia kalles også antikoagulantia. De brukes til å redusere overdreven blod koagulering. Det finnes flere forskjellige antikoagulantia. Disse inkluderer kumariner, også kalt vitamin K antagonister, heparinene, de direkte orale antikoagulantia (som griper direkte inn i koagulasjonsprosessen), alle stoffer som inneholder hirudin, eller kalsium kompleksdannende midler. Proteasehemmere i form av antihypertensiva brukes til å senke blod press. Disse kan for eksempel være betablokkere og kalsium kanalblokkere, som hemmer kalsiumtilstrømningen. ACE-hemmere, aldosteron antagonister og AT1-antagonister hemmer renin-angiotensin-aldosteronsystem. Tilsvarende, alle former for diuretika, dvs. dehydratiserende midler som senker seg blodtrykk på denne måten tilhører proteasehemmere. Antivirale stoffer tilhører også proteasehemmere. De hemmer reproduksjonen av virus i kroppen. Disse inkluderer virus i sykdommer som HIV, hvor bruk av proteasehemmere er spesielt nyttig. Virkningsmåten til antivirale midler varierer. Noen forhindrer docking til cellemembran av vertsorganismen, andre forhindrer penetrering i vertscellen, og noen forhindrer dannelsen av ny virus eller frigjøring av nydannede virus fra vertscellen.
Risiko og bivirkninger
Alle proteasehemmere må brukes veldig forsiktig. Så nyttig som antivirale midler kan være på den ene siden, kan de bli farlige på den andre siden de ikke bare kan angripe viruscellene, men også, i tilfelle en overdose, bringe hele cellelivet til den behandlede organismen til et stopp, som vil ha livstruende konsekvenser. Når det gjelder antikoagulantia, bør det alltid huskes at det på den ene siden kan være allergiske reaksjoner på dem, men på den annen side, hvis det tas feil dose, kan det føre til for sterk og dermed livstruende hemming av blodkoagulasjon. Med hensyn til alle blodtrykk senking narkotika som hører til proteasehemmere, bør det sies at hver av dem kan medføre forskjellige bivirkninger og risikoer. På grunn av den vanndrivende effekten kan kroppen bli dehydrert, det kan være alvorlige elektrolyttap og tilsvarende forstyrrelser i kroppen, og i verste fall tendensen til trombose øker på grunn av fortykket blod. kramper, tilstander av forvirring, hjertearytmier or blodtrykk som er altfor lavt, kan også forekomme under behandling med proteasehemmere. Det er derfor viktig å være spesielt forsiktig når du bruker alle former for proteasehemmere.
