ranolazin

Produkter

Ranolazin er kommersielt tilgjengelig i form av vedvarende frigjøring tabletter (Ranexa). Den ble godkjent i USA så tidlig som i 2006, i EU i juli 2008 og i mange land i april 2010.

Struktur og egenskaper

Ranolazin eller () - (2, 6-dimetylfenyl) -4 (2-hydroksy-3- (2-metoksyfenoksy) -propyl) -1-piperazinacetamid (C24H33N3O4, Mr = 427.54 g / mol) er et piperazinderivat og et racemat.

Effekter

Ranolazin (ATC CO1EB18) har antianginal og antiiskemisk egenskaper. De Virkningsmekanismen er ikke kjent. Effektene er sannsynligvis et resultat av inhibering av sent natrium strømme inn i hjerteceller. Dette tillater også færre kalsium ioner for å komme inn i cellene, noe som resulterer i avslapping av myokard og forbedret blod strømme. Ranolazin, i motsetning til betablokkere og kalsium kanalblokkere, har ingen effekt på hjerte vurdere, blod trykk, eller vasodilatasjon, så den har en annen, roman Virkningsmekanismen.

Indikasjoner

Som tilleggsbehandling for symptomatisk behandling av pasienter med stabil angina som er utilstrekkelig kontrollert eller ikke tåler førstelinjeangrepemidler (som betablokkere og / eller kalsium antagonister).

Dosering

Ranolazin kan tas sammen med måltider eller uavhengig av måltider. Det administreres to ganger daglig. Maksimum daglig dose er 1500 mg.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet
  • Alvorlig nedsatt nyrefunksjon
  • Moderat til alvorlig leverfunksjon
  • Samtidig bruk av sterke CYP3A4-hemmere, f.eks. itrakonazol, ketokonazol, vorikonazol, posakonazol, hiv-proteasehemmere, klaritromycin, telitromycin, nefazodon.
  • Samtidig bruk av visse klasse Ia (f.eks. kinidin) eller klasse III (f.eks. sofetilid, sotalol) antiarytmika, unntatt amiodaron.

Se produktresuméet for fullstendige forholdsregler.

Interaksjoner

Ranolazin er et substrat av CYP3A4. Samtidig administrasjon av hemmere kan føre til potensering av skadevirkninger. Kombinasjon med potente hemmere er kontraindisert. Omvendt kan induktorer dempe effekten. Fordi ranolazin metaboliseres delvis av CYP2D6, interaksjoner via CYP2D6 er også mulig. Ranolazin er også et substrat av P-glykoprotein (P-gp). Med-administrasjon av sterke hemmere av transportøren, slik som ciklosporin, kinidinog verapamiløker også plasmakonsentrasjonen. Ranolazin er i seg selv en moderat til sterk hemmer av P-gp og en svak CYP3A4 og CYP2D6-hemmer. Interaksjoner er derfor mulig med digoksin og simvastatin, for eksempel. Videre mulig interaksjoner med andre narkotika som forlenger QT-intervallet, må vurderes. Full informasjon om interaksjoner finner du i produktresuméet.

Skadevirkninger

Den vanligste skadevirkninger inkluderer svimmelhet, hodepine, forstoppelse, oppkast, kvalmeog svakhet. Ranolazin kan forlenge QT-intervallet.