Produkter
Den faste kombinasjonen av neprilysininhibitoren sacubitril med valsartan ble godkjent i USA, EU og mange land i 2015 i form av filmbelagt tabletter (Entresto). Kombinasjonen blir også referert til som LCZ696.
Struktur og egenskaper
Sacubitril (C24H29NEI5, Mr = 411.5 g / mol) er en ester prodrug som hydrolyseres i organismen av esteraser til den aktive metabolitten LBQ657. De tabletter inneholder et kompleks av negativt ladet sacubitril med negativt ladet valsartan, i tillegg til natrium ioner og Vann i forholdet 1: 1: 3: 2.5. Etter inntak oppløses komplekset og begge stoffene frigjøres.
Effekter
Sacubitril (ATC C09DX04) er en hemmer av neprilysin (nøytral endopeptidase, NEP). Dette enzymet finnes i nyre og andre steder og inaktiverer endogene natriuretiske peptider. Disse inkluderer:
- ANP: Atrielt natriuretisk peptid
- BNP: Hjernens natriuretiske peptid
- CNP: C-type natriuretisk peptid
Disse peptidene har vanndrivende, vasodilatatoriske, natriuretiske, antihypertensive og antiproliferative egenskaper. Hemming av nedbrytning fremmer effekten.
Indikasjoner
For behandling av systolisk hjerte feil. For å redusere risikoen for kardiovaskulær død og sykelighet.
Dosering
Ifølge produktresuméet. tabletter tas to ganger daglig (morgen og kveld), uavhengig av måltider.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Kombinasjon med ACE-hemmere
- Angioødem i pasientens historie, assosiert med ACE-hemmere or sartaner.
- Kombinasjon med aliskiren hos pasienter med diabetes mellitus eller pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
- Alvorlig nedsatt nyrefunksjon
- Graviditet
Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger av den faste kombinasjonen inkluderer lavt blodtrykk, hyperkalemi, hostenedsatt nyrefunksjon og svimmelhet.
