Sartanere

Produkter

De fleste sartaner er kommersielt tilgjengelige som tabletter eller filmdrasjerte tabletter. Losartan var den første agenten som ble godkjent i mange land i 1994 (Cosaar, USA: 1995, Cozaar). Sartaner kombineres ofte med hydroklortiazid fastsette. Navnet på medikamentgruppen er avledet av suffikset -sartan av de aktive ingrediensene. De narkotika kalles også angiotensin II-reseptorantagonister.

Struktur og egenskaper

Typiske strukturelle elementer av sartaner inkluderer en bifenyl, heterosykluser som tetrazol og imidazol og en karboksylsyre. Noen agenter eksisterer som prodrugs, Eksempel losartan og candesartancilexetil. Losartan, det første prodrug, ble utviklet på DuPont på 1980-tallet. Legemiddelmålet er angiotensin II-reseptor type 1, den såkalte AT1-reseptoren. Det er en GPCR med 7 transmembrane helixer.

Effekter

Sartans (ATC C09CA) forstyrrer renin-angiotensin-aldosteronsystemet. Effektene skyldes selektiv antagonisme ved AT1-reseptoren. Dette avskaffer effekten av angiotensin II på denne reseptoren på forskjellige organer (vaskulær glatt muskulatur, binyrene, nyrer, hjerte). Sartanere:

  • Lavere blodtrykk
  • Handle vasodilator
  • Hemme spredning av glatte muskelceller (antihypertrofisk)
  • Redusere aldosteronsekresjon
  • Er litt vanndrivende
  • Fremme utskillelsen av natrium og reabsorpsjonen av kalium

Indikasjoner

Indikasjoner for bruk inkluderer:

Ikke alle agenter er godkjent for de samme indikasjonene.

Aktive ingredienser

  • Azilsartan (Edarbi)
  • Fimasartan (ikke kommersielt tilgjengelig i mange land).
  • Losartan (Cosaar, generisk).
  • Valsartan (Diovan, generisk)
  • Irbesartan (Aprovel, generisk)
  • Candesartan (Atacand, Blopress, generisk).
  • Eprosartan (Teveten, generiske legemidler)
  • Olmesartan (Votum, Olmetec, generisk).
  • Telmisartan (Micardis, generiske legemidler)

Dosering

I følge faglig informasjon. De narkotika tas vanligvis en gang om dagen.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet
  • Arvelig angioødem
  • Angioødem på ACE-hemmere eller sartaner i pasientens historie.
  • Alvorlig nedsatt leverfunksjon
  • Graviditet, amming
  • Kombinasjon med aliskiren hos pasienter med diabetes mellitus eller nedsatt nyrefunksjon.
  • Barn: se i pakningsvedlegget

For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

Noen sartaner er substrater for CYP450 isozymer. Kombinasjon med kalium kosttilskudd or narkotika den økningen kalium nivåer kan føre til hyperkalemi. Andre antihypertensiva kan føre til ytterligere senking av blod press. Annen interaksjoner er mulig med litium, NSAIDs, ACE-hemmereog aliskiren (kontraindisert) (utvalg). Dobbel hemming av RAAS anbefales ikke.

Skadevirkninger

Mulig skadevirkninger inkludere lavt blodtrykk, hodepine, hyperkalemigastrointestinalt ubehag, Muskelsmerte, svimmelhet, og tretthet. I motsetning til ACE-hemmere, sartaner hemmer ikke angiotensin-converting enzym (ACE) og har derfor ingen effekt på bradykinin sammenbrudd. bradykinin-midlede bivirkninger som irritabel hoste forekommer derfor bare sjelden.