Produkter
Simvastatin er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Zocor, generiske legemidler). Det er også kombinert fast med ezetimib (Inegy, generisk). Simvastatin har blitt godkjent i mange land siden 1990.
Struktur og egenskaper
Simvastatin (C25H38O5, Mr = 418.6 g / mol) eksisterer som en hvit krystallinsk pulver som er praktisk talt uløselig i Vann. Det er en lakton hentet fra et gjæringsprodukt av mugg. Simvastatin, i motsetning til nyere statiner, er et prodrug som ikke biotransformeres til den aktive beta-hydroksysyren før den når organismen.
Effekter
Simvastatin (ATC C10AA01) har lipidsenkende egenskaper. Det senker seg kolesterol nivåer, LDL-C, og triglyserider og øker HDL-C. Effektene skyldes hemming av et tidlig trinn i endogen kolesterol biosyntese ved inhibering av HMG-CoA-reduktase. Dette enzymet katalyserer omdannelsen av HMG-CoA til mevalonat. Simvastatin har videre pleiotropiske effekter.
Indikasjoner
For behandling av dyslipidemi (hyperkolesterolemi, høyt kolesterol) og forebygging av kardiovaskulære komplikasjoner.
Dosering
Ifølge produktresuméet. tabletter tas vanligvis en gang daglig om kvelden.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Aktiv leversykdom
- Uløst og vedvarende forhøyning av serumtransaminaser.
- Graviditet og amming
- Kombinasjon med sterke CYP3A4-hemmere.
- Kombinasjon med gemfibrozil, ciklosporin og danazol.
Fullstendige detaljer om forholdsregler og interaksjoner finnes i stoffetiketten.
Interaksjoner
Simvastatin er et substrat av CYP3A4. Tilsvarende narkotika interaksjoner er mulige og må vurderes. Med-administrasjon med fibrater som gemfibrozil kan øke risikoen for muskelsykdom. Annen interaksjoner har blitt beskrevet.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer luftveisinfeksjoner, hodepine, magesmerter, forstoppelseog kvalme. statiner kan sjelden forårsake muskelsykdom, livstruende skjelettmuskulatur sammenbrudd, og leveren sykdom.
