Tolperison

Produkter

Tolperison er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Mydocalm, generisk). Den har blitt godkjent i mange land siden 1966.

Struktur og egenskaper

Tolperison (C₁₆H₂₃INGEN M_r = 245.36 g / mol) er chiral og er tilstede i narkotika som racemat og tolperison hydroklorid. Det er et piperidinderivat og et propiofenon. Tolperison har strukturelle likheter med lidokain og et lignende Virkningsmekanismen til lokalbedøvelse.

Effekter

Tolperison (ATC M03BX04) har sentrale muskelavslappende egenskaper på striert skjelettmuskulatur. Det reduserer perifer muskeltonus i hjernestamme. molekylære medikamentmål er sannsynlig natrium og kalsium kanaler. I motsetning til andre muskelavslappende slik som tizanidin (Sirdalud, generiske legemidler), tolperison er ikke depressivt, så det fremkaller ikke tretthet som en negativ effekt. Tolperison har en kort halveringstid på 1.5 til 2.5 timer. I mange land og noen europeiske land brukes stoffet relativt ofte og mye. Imidlertid konkluderte Det europeiske legemiddelkontoret (EMA) i 2012 at mens fordelene oppveier risikoen, bør tolperison kun brukes til post-hjerneslag spastisitet. Studier utført på 1960- og 1970-tallet oppfyller ikke fullt ut dagens krav.

Indikasjoner

Anbefaling fra Det europeiske legemiddelkontoret:

• Symptomatisk behandling av post-hjerneslag spastisitet hos voksne.

I mange land er følgende indikasjoner fortsatt gyldige:

• Muskelspasmer ved smertefulle sykdommer i skjelettmuskulaturen, spesielt ryggraden og skjøter i nærheten av kofferten.
• Kan brukes til økt skjelettmuskulatur i nevrologiske lidelser som pyramidekanalskader.

Dosering

I følge faglig informasjon. Voksne tar vanligvis 150 mg tre ganger daglig. Maksimum daglig dose er 600 mg. Dose det er behov for justeringer i noen pasientgrupper.

Kontraindikasjoner

• overfølsomhet
• Myasthenia gravis
• Amming

Pasienter må informeres om at overfølsomhetsreaksjoner kan oppstå under alvorlige forløp under behandlingen. Når de oppstår, bør behandlingen avbrytes. Fullstendige forholdsregler finner du i pakningsvedlegget.

Interaksjoner

Tolperison metaboliseres primært av CYP2D6, og i mindre grad av andre CYP-isozymer. Tilsvarende narkotika interaksjoner er mulig.

Skadevirkninger

Noen ganger mulig skadevirkninger inkluderer svimmelhet, tap av balansere, tremor, parestesier, hjertebank, hypotensjon, tørr munn, kvalme, diaré, oppkast, magesmerter, flatulens, svetting, elveblest og hud rødme. I sjeldne tilfeller er alvorlige overfølsomhetsreaksjoner mulig. Disse reaksjonene kan oppstå plutselig også etter mange års inntak av stoffet.