triazolam er et kortvirkende benzodiazepin. Legemidlet brukes vanligvis som søvnhjelpemiddel. Den aktive ingrediensen tilhører gruppen benzodiazepiner og er preget av en søvnfremmende og beroligende middel effekt.
Hva er triazolam?
triazolam er et kortvirkende benzodiazepin. Legemidlet brukes ofte som søvnhjelpemiddel. Den aktive ingrediensen triazolam er tilgjengelig på markedet under salgsnavnet Halcion. Det er et oralt benzodiazepinderivat preget av kort halveringstid. Dette er vanligvis mellom to og fem timer. Triazolam brukes som søvnhjelpemiddel. Legemidlet virker på en direkte måte ved å hemme visse regioner i hjerne. Etter bare en kort periode med bruk er imidlertid både fysiske og psykologiske abstinenssymptomer innenfor muligheten. Risikoen for avhengighet av det aktive stoffet er derfor betydelig. I tillegg misbrukes triazolam også som en narkotiske. Av disse grunner er stoffet underlagt Narkotika Handle i Tyskland. Selv om det regnes som omsettelig, er det alltid reseptbelagt. Uautorisert bruk av stoffet eller dets distribusjon uten resept er det i utgangspunktet straffbart ved lov. Et unntak fra disse forskriftene er spesielle preparater som ikke inneholder andre bedøvelsesmidler og inneholder maksimalt 0.25 milligram triazolam. Dyrestudier har vist at den aktive ingrediensen passerer relativt raskt både inn i fosteret sirkulasjon og inn morsmelk. Fordi det handlingens begynnelse av triazolam er relativt rask, med et gjennomsnitt absorpsjon halveringstid på en kvart time, avhengighet av stoffet fremmes.
Farmakologiske effekter
Metabolisme av den aktive ingrediensen triazolam forekommer i leveren, mens utskillelse skjer i urinen. I prinsippet er den aktive ingrediensen triazolam en av de veldig raskt og kortvirkende benzodiazepiner. De beroligende middel effekten setter inn innen 15 til 30 minutter etter inntak. Den påfølgende søvnvarigheten er vanligvis mellom seks og syv timer. I hjerne, stoffet triazolam binder seg til spesifikke reseptorer som er egnet for benzodiazepiner. Som et resultat øker triazolam den hemmende effekten av nevrotransmitter GABA. I denne prosessen påvirkes forskjellige assosiasjoner av nervenoder. På denne måten utøver triazolam primært søvnfremkallende og beroligende middel effekt. Det viser også eksitasjons- og spenningsavlastende samt angstdempende effekter. Hvis triazolam tas i høyere doser, reduserer det noen ganger muskelspenning og reduserer dermed risikoen for epileptiske kramper. Fordi triazolam er et benzodiazepin, fungerer det som en allosterisk modulator ved GABA-A-reseptorer. Hvis den nevrotransmitter GABA er tilstede, det forsterker effekten. Når økt klorid ioner kommer inn i en celle, forekommer hypopolarisering. Dette gjør cellen mindre følsom for eksitatoriske stimuli. I motsetning til de barbiturater som handler uavhengig av GABA på klorid tilstrømning, benzodiazepiner er forbundet med en lavere risiko for luftveier depresjon. Legemidlet når maksimale plasmakonsentrasjoner mellom 0.6 og 2.3 timer etter oral inntak. I motsetning til dette viser plasmahalveringstiden vanligvis store variasjoner, fra 1.4 til 4.6 timer. Legemidlet metaboliseres av et bestemt leversystem. Deretter elimineres metabolittene i stor grad nyrene.
Medisinsk anvendelse og bruk
Triazolam er klassisk foreskrevet for behandling av søvnforstyrrelser. I denne sammenhengen, begge alvorlige søvnløshet og jet lag behandles med triazolam. I visse diagnostiske prosedyrer, for eksempel diagnostiske MR-undersøkelser, blir triazolam noen ganger administrert som et kortvirkende angstdrepende middel. På grunn av det høye avhengighetspotensialet, dette administrasjon er kontroversiell. Sannsynligheten for paradoksale reaksjoner er også økt. På grunn av dets psykoaktive egenskaper misbrukes preparater som inneholder triazolam som rusmidler. De biotilgjengelighet av triazolam er mindre enn 50 prosent når det tas oralt, mens biotilgjengeligheten er over 50 prosent når det tas sublingualt. Av denne grunn har preparater som inneholder triazolam en litt sterkere effekt når pasienter lar dem oppløse seg under tungeTriazolam brukes til kortvarig behandling av alvorlig søvnforstyrrelser. I dette tilfellet er tabletter blir tatt kort tid før sengetid.
Risiko og bivirkninger
Inntak av triazolam kan være forbundet med forskjellige uønskede bivirkninger under noen omstendigheter. De vanligste bivirkningene inkluderer svimmelhet, døsighet og nedsatt samordning. Et fall i ytelse, minne svekkelse og rastløshet er også mulig. Pasienter kan lide av døsighet, balansere forstyrrelser, muskelsvakhet og redusert reaksjonstid. I tillegg gastrointestinale forstyrrelser, lokale hud noen ganger oppstår reaksjoner og allergier. Forvirring, tretthet, synsforstyrrelser og luftveier depresjon kan også oppstå som konsekvenser av inntak av triazolam. Den aktive ingrediensen triazolam skal ikke forskrives og tas i tilfeller av overfølsomhet, alvorlige luftveissykdommer, myasthenia gravis, og alvorlig psykisk sykdom. Sterke CYP-hemmere, for eksempel HIV-proteasehemmere eller azol soppdrepende, bør heller ikke administreres samtidig. Dette er fordi disse hemmer metabolismen av triazolam, kan øke dens konsentrasjon og følgelig utløse bivirkninger. I prinsippet skal triazolam ikke tas under graviditet eller mens du ammer.
