En triptan er et medikament som brukes til å behandle klynger hodepine og migrene. triptaner er spesielt godt egnet til å kontrollere moderat til alvorlig migrene angrep.
Hva er Triptan?
En triptan er et medikament som brukes til å behandle klynger hodepine og migrene. triptaner tilhører gruppen av migrene medisiner og administreres for akutte migrene samt klynger hodepine. Ved å trekke seg sammen blod fartøy, de kan redusere betennelse og redusere ubehag. Medisinsk vitenskap har visst det siden 19-tallet migrene angrep er assosiert med utvidelse av hjerne- og kranial blod fartøy. Observasjonen at nevrotransmitter serotonin forårsaket også innsnevring av det unormalt utvidede fartøy førte til utvikling av stoffet triptan. Derimot, serotonin var ikke egnet som behandling for migrene på grunn av dens sterke bivirkninger på hjerte, sirkulasjon og mage. Av denne grunn forsøkte medisinske forskere å skaffe seg en serotonin derivat som ville gjøre det mulig å selektivt trekke hjerne blod kar uten å forårsake systemiske bivirkninger. På begynnelsen av 1980-tallet ble 5-karboksamidotryptamin oppdaget som et middel som selektivt kunne stimulere 5-HT1-reseptorer. Imidlertid viste dette stoffet også systemiske bivirkninger på sirkulasjonssystem. Derfor ble stoffet ikke klinisk utviklet. Bare kort tid senere, med stoffet sumatriptan, ble en 5-HT1B / 1D reseptoragonist oppdaget som det er mulig å selektivt trekke sammen hjerneblodkar. I desember 1992, sumatriptan mottatt godkjenning fra US Food and Drug Administrasjon (FDA) som migrene. Sumtriptan hadde imidlertid ulempen med å ha utilstrekkelig oral biotilgjengelighet. En annen ulempe var at den aktive ingrediensen ikke tilstrekkelig kunne passere blod-hjerne barriere. Derfor utviklet medisinske forskere annen 2. generasjon triptaner som hadde bedre farmakokinetiske egenskaper. Så, på slutten av 1990-tallet, ble triptanene zolmitriptan, rizatriptanog naratriptan kom på markedet. Seinere, frovatriptan, almotriptanog eletriptan ble utviklet.
Farmakologisk virkning
Virkningen av hver triptan er basert på binding til reseptorene 5-HT-1B, 5-HT1D, så vel som 5-HT1F. Dette resulterer i vasokonstriksjon (vasokonstriksjon) av cerebrale blodkar. Samtidig hemmes frigjøring av inflammatoriske mediatorer som CGRP og substans P. Spredningen av smerte stimuli via hjernebarken reduseres av triptanene. Dessverre har ikke triptanene den samme positive effekten hos hver pasient. Grovt anslått, reagerer omtrent en tredjedel av alle migrene pasienter godt på den aktive ingrediensen, mens i en annen tredjedel minst en lindring av smerte kan bli oppnådd. I den resterende tredjedelen har triptanene ingen effekt i det hele tatt. Hvis en smerte-lindrende effekt er sett, den setter vanligvis inn etter tre til fire timer. Imidlertid lider mange pasienter av hodepine igjen bare noen få timer etter administrasjon av migrene medisiner. De Virkningsmekanismen av de forskjellige triptanene er identiske. Imidlertid er det forskjeller i de farmakokinetiske egenskapene. Disse inkluderer begynnelsen og varigheten av handlingen og eliminering tid.
Medisinsk anvendelse og bruk
Triptaner brukes til å behandle akutte moderat og alvorlig migreneanfall. Imidlertid er de ikke egnet for forebygging av migrene. I tillegg kan de brukes til å behandle klyngehodepine. Triptaner kan brukes på forskjellige måter. For eksempel konvensjonelle tabletter, smeltetabletter, Vann-oppløselige tabletter, nesespraysuppositorier, ferdigfylte sprøyter og kanylefrie injektorer er tilgjengelig. Det anbefales at triptaner tas etter aurafasen når hodepine fasen begynner. Jo før de blir tatt da, jo større er sjansene for terapeutisk suksess. Imidlertid bør triptanene ikke administreres mer enn ti ganger i måneden, ellers er det en risiko for medikamentindusert hodepine. Med unntak av naratriptan, er triptanene reseptbelagt i Tyskland.
Risiko og bivirkninger
Å ta triptaner kan være forbundet med uønskede bivirkninger. Disse inkluderer primært svimmelhet, svak svakhet, følelser som kriblende, svak kvalmeog følelser av varme. I noen tilfeller en midlertidig økning i blodtrykk eller en angina angrep er også mulig. Disse bivirkningene antas å skyldes stimulering av 5-HT1B / 1D-reseptorer i sirkulasjonssystem. Svært sjelden, skjelettmuskelfunksjon, sirkulasjonsforstyrrelser eller hjertearytmier kan forekomme. Bruk av triptaner, på grunn av deres vasokonstriktive effekter, er ikke egnet hvis pasienten lider av vaskulære sykdommer, hypertensjon eller koronar hjerte sykdom (CHD). Andre kontraindikasjoner inkluderer Raynauds syndrom, tidligere hjerteinfarkt, og alvorlig nyre- og leverdysfunksjon. Bruk av triptanene under graviditet og amming anbefales ikke. Forsiktighet frarådes også interaksjoner med andre narkotika. For eksempel felles bruk av ergot alkaloider slik som ergotamin, som også er migrene, kan forårsake koronar vasospasme. Av denne grunn bør felles bruk unngås. Administrasjon of MAO-hemmere resulterer ofte i langsommere klaring av triptaner fra kroppen.
