Valganciklovir er et virostatisk middel som brukes til å behandle cytomegalovirus retinitt (inkluderende kroppssykdom) som forekommer i AIDS pasienter. Legemidlet tilhører gruppen nukleosidanaloger og er mye brukt. Som et preparat for stoffet ganciclovir, det har i hovedsak de samme effektene og bivirkningene som sistnevnte.
Hva er valganciclovir?
Valganciklovir er et virusinhiberende middel (et virostatisk middel) som tilhører gruppen nukleosidanaloger og er en hoveddel av behandlingen av AIDS pasienter. Det administreres for å behandle cytomegalovirus retinitt (inkluderende kroppssykdom). Dette er en sykdom forårsaket av mennesket cytomegalovirus og er spesielt farlig for mennesker med svakt immunforsvar. Valganciklovir tas peroralt (av munn) og absorberes vanligvis godt og raskt av kroppen. Den aktive ingrediensen i seg selv blir bare aktiv i kroppen. Etter metabolisering (metabolisering) konverterer den til det relaterte stoffet ganciclovir. Valganciclovir anses derfor å være dets narkotika. Den aktive ingrediensen er beskrevet av den kjemiske molekylformelen C 14 - H 22 - N 6 - O 5, som tilsvarer en moral masse på 354.36 g / mol. I Tyskland, Østerrike og Sveits selges valganciclovir under navnet Valcyte som et resept og bare apotek.
Farmakologisk handling
Valganciclovir består av to stereosentrere, som i utgangspunktet muliggjør tilstedeværelsen av fire såkalte stereoisomerer. Imidlertid er stereosentrene til valganciclovir jevnt konfigurert som Ss. Det faktiske antall stereoisomerer er derfor begrenset til bare to, noe som har implikasjoner for den farmakologiske virkningen av forbindelsen. Når metabolisert i menneskekroppen, hemmer dette replikasjonen av det humane cytomegalovirus (HCMV), også kjent som humant herpesvirus 5 (HHV 5). Viruset er spesielt farlig for de som liker AIDS pasienter - har bare en veldig svak immunsystem. Valganciclovir oppnår sin virusinhiberende effekt ved å omdanne det i utgangspunktet inaktive stoffet i menneskekroppen til et farmakologisk meget effektivt stoff ganciclovir. Dette gjør det umulig for HHV 5 eller HCMV å produsere et enzym som er viktig for reproduksjon. Valganciclovir regnes altså som et såkalt prodrug, og det er derfor det har positiv farmakokinetikk og høy biotilgjengelighet.
Medisinsk anvendelse og bruk
Cytomegalovirus (HCMV) terapi representerer hovedanvendelsen av valganciclovir. Viruset er vanligvis ufarlig for en sunn person fordi immunsystem er i stand til å redusere replikering til tålelige nivåer. Imidlertid, hvis immunsystem er massivt svekket, for eksempel på grunn av AIDS, kan infeksjon med HCMC eller HHV 5 være livstruende. Dette skyldes at kroppen i seg selv ikke lenger er i stand til å beholde antallet virus ned. Disse kan spre seg nesten ukontrollert. Valganciclovir motvirker dette ved å hemme multiplikasjonen av virus. Den aktive ingrediensen, som i utgangspunktet tas oralt som en filmdrasjert tablett, er således et virostatisk middel.
Risiko og bivirkninger
Valganciclovir kan forårsake bivirkninger. Dette er imidlertid ikke nødvendigvis tilfelle. Fordi valganciclovir er et prodrug og omdannes til den aktive ingrediensen ganciclovir i menneskekroppen, er bivirkningene stort sett de samme som ganciclovir. Følgelig en patogen reduksjon av nøytrofile granulocytter kan forekomme (såkalt nøytropeni). En markert mangel på granulocytter i blod (agranulocytose) er også en typisk bivirkning av ganciklovir og valganciklovir. I tillegg en veldig lav hemoglobin innhold i blod (anemi) kan også være forårsaket av valganciklovir. I tillegg kan gastrointestinale plager som diaré, magesmerter, mage kramperog oppkast er blant de tenkelige bivirkningene. Noen ganger kan skade på leveren celler eller nevropati kan også forekomme. Hvis det er kjent intoleranse mot valganciklovir eller ganciklovir, må ikke de aktive stoffene tas.
