Amprenavir er et medisinsk middel og tilhører gruppen av HIV-proteasehemmere. Legemidlet brukes til å behandle HIV-infeksjon.
Hva er amprenavir?
Amprenavir er et medisinsk middel og tilhører gruppen av HIV-proteasehemmere. Legemidlet brukes til å behandle HIV-infeksjon. Amprenavir er et stoff som markedsføres i Tyskland, Østerrike og Sveits under navnet Agenerase. Legemidlet er en proteasehemmere. Dens utvikling fant sted tidlig på 1990-tallet av selskapet Vertex Pharmaceuticals. Amprenavir har blitt markedsført som et antiviralt middel siden 1995. Det ble godkjent av EMA (European Medicines Agency) i 2000. Rundt 90 prosent av amprenavir er bundet til proteiner i blod. Den aktive ingrediensen brytes ned i leveren av cytokrom-systemet. Hvis pasienten tar amprenavir sammen med en annen proteasehemmer, kan denne prosessen reduseres. På denne måten varer stoffets virkning lenger. Halveringstiden er beregnet til å være omtrent 10 timer. I tillegg kan nukleosid revers transkriptasehemmere (NRTI) administreres samtidig.
Farmakologisk effekt
Handlingsprinsippet til amprenavir er hemming av viral replikasjon. Dermed motvirkes viral protease av enzymet HIV-protease. HIV-protease er av største betydning for generering av ytterligere virale partikler med smittsom aktivitet. Imidlertid, hvis proteasen kan inhiberes, spredningen av virus i den menneskelige organismen kan reduseres. Ved å redusere ytterligere multiplikasjon av virus, reduseres virusbelastningen til slutt. Grunnlaget for effekten er forebygging av spalting av viral forløper proteiner. Dette resulterer i dannelsen av umodne viruspartikler som ikke er smittsomme. I motsetning til eldre aktive stoffer av denne typen er bindingsmekanismen mellom det aktive stoffet og enzymet forskjellig. Kryssresistens mot amprenavir forekommer således ikke hos pasienter som reagerer negativt på eldre proteasehemmere. Under den kliniske studien ble det gjort en sammenligning mellom amprenavir og den etablerte HIV-proteasehemmer indinavir. Effekten av amprenavir var lavere enn for indinavir.
Medisinsk anvendelse og bruk
Amprenavir, som alle andre HIV-proteasehemmere, brukes til å behandle HIV-infeksjoner som AIDS. Ved behandling er stoffet kombinert med andre antivirale midler. Amprenavir er egnet for behandling av både voksne og barn fra fire år. Omtrent 50 prosent av alle pasienter opplever en betydelig reduksjon i viral belastning i kroppen. Amprenavir tas oralt i form av tabletter. Voksne tar en tablett på 1200 milligram to ganger om dagen. For barn avhenger doseringen av kroppsvekten. Muntlig administrasjon resulterer i rask absorpsjon i fordøyelseskanalen. Innen blod, binder omtrent 90 prosent av det aktive stoffet til plasma proteiner. Nesten fullstendig metabolisering skjer i leveren.
Risiko og bivirkninger
Det er en risiko for bivirkninger ved å ta amprenavir. Disse påvirker primært mage-tarmkanalen, noe som også er tilfellet med andre proteasehemmere. Dermed lider ofte berørte individer av magesmerter og diaré. Skin reaksjoner som utslett er også mulig. Hos omtrent en prosent av alle pasienter er det en risiko for livstruende komplikasjoner. Disse kan inkludere Stevens-Johnson syndrom. Ved bivirkninger av denne typen, må behandlingen avbrytes. Metabolske forstyrrelser, som inkluderer fettfordeling fenomener, representerer en annen uønsket bivirkning. Imidlertid forekommer disse bivirkningene sjeldnere under terapi med amprenavir enn under behandling med indinavir. Når amprenavir brukes, interaksjoner med andre narkotika kan også tenkes. Disse er CNS-aktive narkotika slik som antidepressiva og benzodiazepiner. I tillegg er det en risiko for betydelige bivirkninger ved å ta antiarytmika og antihistaminer samtidig som amprenavir. Leger advarer også om interaksjoner med St. John's wort ekstrakter. Disse forårsaker en senking av amprenavir-nivået i blodKontraindikasjoner for bruk av amprenavir inkluderer graviditetnedsatt nyrefunksjon og leverinsuffisiens. Videre er overfølsomhet overfor det aktive stoffet mulig.
