Når den kliniske utviklingen er fullført og arhalofenatforbindelsen har de nødvendige klareringene, vil den brukes til behandling av type 2 diabetes. I dyreforsøk har det vist seg å redusere ikke bare effektivt blod glukose nivåer, men også triglyseridnivåer i blodet. Imidlertid er denne mekanismen fortsatt stort sett uutforsket.
Hva er arhalofenat?
Når den kliniske utviklingen er fullført og legemidlet arhalofenat har de nødvendige godkjenningene, forventes det å brukes i behandlingen av type 2 diabetes. Legemidlet arhalofenat er for tiden i klinisk utvikling og forventes å bli brukt i fremtiden som et antidiabetisk middel for pasienter som lider av type 2 diabetes. Dette stoffet er en såkalt delvis agonist, som opptar en spesifikk reseptor i henhold til lås-og-nøkkelprinsippet og delvis erstatter eller etterligner en sender. I motsetning til agonister, er delvise agonister ikke i stand til å utløse den ønskede effekten helt i en celle. Delvise agonister som arhalofenat utvikles når maksimal effekt som kan oppnås med en antagonist ikke er ønsket i terapi, for eksempel av sikkerhetsmessige årsaker. Det amerikanske selskapet Metabolex er ansvarlig for den kliniske utviklingen av forbindelsen. Til dags dato har det allerede blitt demonstrert i dyreforsøk at forbindelsen kan senke seg blod glukose nivåer så vel som triglyseridnivåer i blodet.
Farmakologisk effekt
Den aktive ingrediensen arhalofenat er et prodrug. Dette betyr at arhalofenat i seg selv ikke har noen farmakologisk effekt. Dette utspiller seg først etter at det har blitt omdannet ved metabolisme til en aktiv ingrediens. Arholfenat oppnår ønsket effekt via peroksisomproliferatoraktiverte reseptorer, som er lokalisert direkte i cellekjernen og regulerer et stort antall gener her. Disse reseptorene aktiveres via såkalte ligander, som binder spesifikt til en bestemt reseptor. I motsetning til substrater kan ikke ligander omdannes av det respektive målmolekylet. Imidlertid kan de endre målmolekylets molekylære struktur. Dyrestudier har vist at arhalofenat effektivt kan senke seg blod glukose nivåer. Det handler dermed indirekte videre insulin, som produseres i bukspyttkjertelen og har den primære oppgaven i menneskekroppen å senke blodsukkernivået. Dette gjøres av insulin stimulere cellene til å absorbere mer glukose fra blodet. Som en ytterligere effekt har det blitt observert at arhalofenat også kan senke triglyseridnivået i blodet. Blodtriglyseridnivåer spiller en viktig rolle i diagnosen sykdommer. For eksempel kan et forhøyet triclyserolnivå indikere at en metabolsk forstyrrelse eller annen sykdom, som f.eks nyre sykdom, er til stede. Imidlertid er mekanismen der arhalofenat senker triglyseridnivåer fortsatt ukjent.
Medisinsk anvendelse og bruk
Når kliniske studier er fullført og arhalofenat er godkjent, vil det brukes til å behandle pasienter med type 2-diabetes - også kjent som diabetes mellitus. Dette tilstand, populært kjent som diabetes, er en metabolsk sykdom. Blant annet manifesteres det av symptomet at sukker utskilles i urinen. Basert på dette symptomet var den engelske legen Thomas Willis i stand til å diagnostisere diabetes i 1645 ved hjelp av smak prøver av urin. Type 2 diabetes er en samlebetegnelse for forskjellige metabolske forstyrrelser som har hyperglykemi som et ledende funn. Hos berørte pasienter forstyrres reguleringen av næringsstoffet glukose. I de tidlige stadiene klager pasientene ofte på tørrhet munn og en relativt god tørstfølelse. Hvis sykdommen ikke behandles, synsforstyrrelser og i ekstreme tilfeller til og med hyperglykemisk koma kan forekomme i det videre løpet. Dette skjer når det er en relativt mangel på insulin og krever øyeblikkelig behandling ved sykehusinnleggelse. De langsiktige konsekvensene av ubehandlet diabetes kan omfatte ytterligere sykdommer, som tap av syn, nyre svakhet eller til og med en hjerneslag. Diabetes behandles ved medisinsk regulering av glukosenivåer, for eksempel ved å administrere insulin eller ved å stimulere kroppens egen insulinproduksjon.
Risiko og bivirkninger
Fordi arhalofenat fremdeles er i det kliniske utviklingsstadiet, er det foreløpig ingen kjente risikoer eller bivirkninger.
