Asenapine er en atypisk nevroleptiker og er en av psykotropiske medikamenter. Som legemiddel, asenapin brukes til psykoser som bipolar lidelse type I. Legemidlet er produsert i USA. I Europa, asenapin tilgjengelig i form av sublingual tabletter (skal plasseres under tunge) har blitt markedsført under merkenavnet Sycrest siden 2010. Legemidlet krever resept og kan bare administreres til voksne.
Hva er asenapin?
Som medisinsk middel brukes asenapin til å behandle psykose slik som bipolar lidelse type I. Asenapin er en kjemisk, tetracyklisk (fire-ring) forbindelse av ozepan og benzen, pyrrolidin og klor. Den aktive medisinske ingrediensen ble utviklet i Nederland, og bearbeiding til et antipsykotisk middel gjøres i USA. Som et psykotropisk medikament er asenapin noe av det atypiske nevroleptika. "Atypisk" refererer til spesifisiteten til bivirkninger i motsetning til sammenlignbare narkotika. I tablettform med komprimert salt har stoffet vært på markedet i Europa under navnet Sycrest som reseptbelagt medisin for voksne siden slutten av 2010. Sycrest er foreskrevet for psykose med uttalt mani, for eksempel bipolar lidelse. Én sublingual tablett Sycrest inneholder enten 5 eller 10 milligram asenapin.
Farmakologiske effekter
Den nøyaktige virkemåten til asenapin er ikke klart etablert i farmakologisk og medisinsk forskning. Forsøk fra forskere på å forklare det er basert på antagelser. Ifølge vitenskapelige studier, hva som utløser asenapin hvor og hvorfor i hjerne kan tilnærmes. Det kan antas at asenapin har en indirekte snarere enn direkte effekt på grunn av en antagonistisk effekt (ett stoff avbryter effekten av et annet): Den kjemiske forbindelsen reverserer positivt polariteten til andre stoffer som har en negativ effekt i hjerne. For dette formål legger asenapin til med visse reseptorer og påvirker dem. På denne måten virker virkningen av nevrotransmittere som dopamin og serotonin kan rettes i ønsket retning av signaler fra asenapin. For eksempel blir det nevrologiske signalet for rastløshet reversert til tretthet. Å være svært effektiv i hjerneden biotilgjengelighet (brukervennligheten) av legemidlet må opprettholdes under transport gjennom kroppen: Når asenapin tas oralt (svelges), kommer mindre enn 2 prosent av den aktive ingrediensen til hjernen som mål. Biotilgjengelighet kan økes til 35 prosent direkte absorpsjon gjennom det muntlige slimhinne: Asenapin transporteres raskere og uten tap. Derfor er asenapin kommersielt tilgjengelig som en sublingual tablett som skal plasseres under tunge.
Legemiddelbruk og påføring
Asenapin er foreskrevet som en neuroleptikum primært for bipolar I-lidelse (tidligere manisk-depressiv sykdom) i moderat til alvorlig fase av mani. Søvnløshet og rastløshet dempes av administrasjon av asenapin, som er sterk irritabilitet, overaktivitet, racingtanker og sløret tale. Legemidlet skal tas om morgenen og om kvelden som foreskrevet av legen. Den sublinguale tabletten skal plasseres under tunge direkte fra pakken med tørre hender. Saltet med stoffet presset inn i tabletten løses raskt opp i munnslimet og kommer raskt inn i blodet. Etter å ha tatt tabletten, må pasienten ikke spise eller drikke i ti minutter for å forbedre effekten. Effekten av asenapin er umiddelbar og langvarig. Ifølge studier vises de første positive symptomene den andre dagen etter inntak og varer i flere uker. Resepten er godkjent for voksne og ekskluderer barn og ungdom. For eldre 65 år og eldre, demens pasienter, og gravide og ammende kvinner, medisinske eksperter fraråder bruk på grunn av usikkerhet om effekten basert på mangel på vitenskapelige studier.
Risiko og bivirkninger
Som et atypisk nevroleptikum har asenapin andre bivirkninger enn vanlig nevroleptika. For eksempel motorisk agitasjon og rykninger er sjeldne bivirkninger etter inntak av asenapin. Svært vanlig er økt trang til å spise med vektøkning, så vel som tretthet og sløvhet. Angst og depresjon er andre bivirkninger. Svimmelhet, nummenhet i munn og nedsatt følelse av smak kan forekomme. Svakere bivirkninger inkluderer ukontrollerte bevegelser, som i Parkinsons sykdom, og en økt trang til å bevege seg. Noen pasienter klager over nummenhet i armer og ben og stive muskler. Laboratorietester viser en økning i leveren verdier på grunn av asenapin. Pasienter med alvorlige leveren dysfunksjon anbefales ikke å ta det.
