droperidol er et medikament i den neuroleptiske medikamentklassen. Det administreres som et forebyggende tiltak mot kvalme og oppkast etter kirurgiske inngrep.
Hva er droperidol?
droperidol gis som en forebyggende behandling for kvalme og oppkast etter kirurgiske inngrep. Dopet droperidol tilhører en gruppe som kalles butyrofenoner. Butyrofenoner er en gruppe av narkotika brukes primært i farmakologiske terapi of schizofreni. Droperidol har også antipsykotiske aktivitetsegenskaper. I kombinasjon med den antiemetiske effekten er droperidol derfor egnet som middel mot postoperativ kvalme og som beroligende middel i nevroanestesi. Legemidlet er et derivat av benperidol. Ved romtemperatur er droperidol i hvitt pulver skjema. De pulver er lite løselig i Vann. Legemidlet er kommersielt tilgjengelig som en løsning for injeksjon. Den er godkjent i Sveits siden 2006. Etter at stoffet ble trukket ut av markedet i 2001, ble stoffet også godkjent på nytt i Tyskland i 2008.
Farmakologisk virkning
Som de fleste nevroleptikahar droperidol en bindingsaffinitet for D2-reseptorer i sentralen nervesystemet. D2-reseptorer kalles også dopamin reseptorer. De fungerer som dokkingsteder for dopaminen nevrotransmitter. Gjennom D2-reseptorene, dopamin virker hemmende på det ekstrapyramidale motoriske systemet. Droperidol virker primært på D2-reseptorene i området postrema. Området postrema ligger i hjernestamme og danner sammen med nucleus tractus solitarii oppkast senter. Senderen dopamin spiller en viktig rolle i oppkast. Dopaminantagonister slik som droperidol blokkerer D2-reseptorene og dermed føre til en hemming av trang til å kaste opp. Droperidol har også lav affinitet for D3-reseptorer. Disse reseptorene fungerer også som forankringssteder for dopamin. D3 reseptorer finnes hovedsakelig i det limbiske systemet og kortikale områder av hjerne. De spiller en rolle i emosjonelle og kognitive prosesser. Hemming av D3-reseptorer resulterer i lindring av psykotiske symptomer. Droperidol kan også binde seg til 5-HT2-reseptorer. Hemming av reseptorresponsivitet har blant annet angstdempende effekter.
Medisinsk anvendelse og bruk
Droperidol ble administrert før kirurgiske inngrep sammen med medikamentet thalamonal til 1980-tallet. Kombinasjonen av de aktive ingrediensene fentanyl] og droperidol var ment å berolige pasienter. Samtidig skulle de bli lettet over frykten for den kirurgiske prosedyren. Imidlertid klaget mange av pasientene på depresjon, panikk og uro ledsaget av tretthet. Av denne grunn ble stoffet bare brukt i anestesiologer i unntakstilfeller. Benzodiazepiner brukes nå oftere til dette formålet. I 2001 ble den perorale doseringsformen av droperidol trukket ut av markedet. Langsiktig høy-dose terapi resulterte i bivirkninger som påvirket hjerte. Sammen med den perorale formen av administrasjonble den parenterale administrasjonsformen også trukket ut av markedet. Legemidlet ble ikke godkjent igjen i Tyskland før 2008. I dag er det tilgjengelig i anestesi for profylakse og terapi of kvalme og oppkast etter operasjonen. Den kan brukes hos voksne og barn over to år. Droperidol kan også administreres for å forhindre kvalme og oppkast forårsaket av opioider under pasientstyrt analgesi. Pasientstyrt analgesi lar pasienten selv administrere et smertestillende middel. Klassisk innebærer dette intravenøs administrasjon av en opioid gjennom en smerte pumpe.
Risiko og bivirkninger
Droperidol bør ikke brukes til pasienter som har kjent overfølsomhet eller allergi til droperidol eller til andre ingredienser i medisinen. Overfølsomhet eller allergi til butyrofenoner er også kontraindikasjoner. Droperidol må ikke gis hvis det er kjent eller mistenkt forlenget QT-tid på EKG. Hos kvinner må QT-tiden ikke overstige 440 ms; menn må ikke overstige 450 ms. Denne begrensningen gjelder også pasienter som har en familiehistorie med medfødt langvarig QT-tid og pasienter som inneholder narkotika som har vist seg å forlenge QT-tiden. Andre kontraindikasjoner for bruk av droperidol inkluderer kalium mangel og magnesium mangel. Bradykardi, en redusert hjerterytme, er også en kontraindikasjon. Hos pasienter med feokromocytom, et annet medikament bør også brukes. Eksklusjonskriterier inkluderer også comatose-stater, Parkinsons sykdom, og dur depresjon. Depresjonsepisoder kan oppstå når du tar droperidol. Noen pasienter klager også over nervøsitet, minne svekkelse og forvirring.
