Baclofen ble opprinnelig utviklet på 1960-tallet for å behandle epilepsi. Det har god effekt på spastiske anfall. Siden 2009 har den også blitt brukt til å bekjempe alkohol avhengighet.
Hva er baklofen?
Baclofen ble opprinnelig utviklet på 1960-tallet for å behandle epilepsi. Siden 2009 har den også blitt brukt til å bekjempe alkohol avhengighet. Baclofen - kjemisk C10H12ClNO2 - tilhører klassen muskelavslappende. De avlaster patologisk økt muskelspenning. Det aktive stoffet binder seg til GABA-B-reseptorene og fungerer der som en antagonist. Ved å gjøre det, utnytter det det faktum at den har en lignende molekylær struktur som disse proteiner. Syntetisert baklofen er en luktfri, krystallinsk, hvit pulver med veldig dårlig Vann løselighet. Muskelavslappende kan produseres på to måter og er tilgjengelig i narkotika Lioresal, Lebic og flere generiske legemidler. For mildere sykdomsprosesser administreres den oralt i tablettform (10 mg eller 25 mg). Imidlertid, hvis alvorlig multippel sklerose er til stede, for eksempel, administrerer legen legemidlet i ryggmargsvæske (intratekalt). Hos barn og ungdom under 18 år administreres det bare oralt. Tilsvarende studier om intratekal applikasjon i denne pasientgruppen eksisterer ikke hittil. Denne ruten av administrasjon brukes heller ikke hvis pasienten har nedsatt funksjonsevne refleks og bremset sirkulasjon av cerebrospinalvæske.
Farmakologisk virkning
Vedvarende overføring av nervesignaler til andre nerveceller og derfra til muskelceller resulterer i permanent muskelspenning, noe som til slutt fører til muskelspasmer. En mulig årsak til dette overforbruk av skjelettmuskulatur er mangel på signalkontroll fra hjerne og / eller ryggmarg. Baklofen bruker sin kjemiske struktur, som ligner på gamma-aminosmørsyre (GABA), ved å blokkere overføringen av nervesignalet mellom ryggmarg nerveceller. Dette forhindrer dem i å komme til muskelen i utgangspunktet. På grunn av sin muskeldempende effekt demper den også hjerne aktivitet. Hos pasienter som tar baklofen er også frivillig muskelaktivitet svekket. Baclofen endrer seg leveren enzymnivåer i blod, så testresultatene kan være forvrengt. Av denne grunn bør pasienten være sikker på å informere den behandlende legen om at han eller hun får forskrevet baklofen. Hvis de som er berørt av leveren sykdom må bruke stoffet, deres leververdier må kontrolleres regelmessig. Diabetikere bør ha sin blod sukker nivåer sjekket oftere. Pasienter som må ta preparater som inneholder baklofen, bør avstå fra å kjøre bil og bruke verktøy og maskiner, fordi det aktive stoffet forringer reaksjonstiden.
Medisinsk anvendelse og bruk
Baclofen har vist seg å være markant effektiv i behandling av personer med multippel sklerose, ryggmarg skade, sentral nervesystemet lidelser, polio (cerebral parese), cerebrovaskulære lidelser og muskelspasmer forårsaket av feil signaloverføring fra ryggmargen og / eller hjerne. i multippel sklerose pasienter som lider av alvorlige smertefulle spasmer, administrerer legen det intratekalt for å unngå de alvorlige bivirkningene av oral administrasjon: Hvis det tas oralt, må baklofen inntas i veldig høye doser, ellers vil stoffet komme i for lavt konsentrasjon der den skal gjøre jobben sin. Pasienter med multippel sklerose får et ryggkateter som har en datamaskinstyrt pumpe, som brukes til å levere baklofen permanent til kroppen i en mye lavere dose enn det som ble gitt oralt. Pumpedepotet kan fylles på nytt gjennom hud etter behov. Legemidlet retter seg mot ryggmargsrefleksbuer ved å etterligne den antikonvulsive virkningen av GABA-reseptorer på Renshaw-celler. Hvis baklofen administreres oralt, blir det ineffektivt senest etter 4 timer. Kroppen utskiller den stort sett uendret i urinen. Som en klinisk studie fra 1990-tallet viser, i alkohol-avhengige individer som også lider av depresjon og / eller Angstlidelser, som en antagonist av GABA-reseptorene, bekjemper den tilsynelatende den begjæringen som stoffavhengige mennesker frykter. Den har samme høye effekt som diazepam, for eksempel - men uten å ha slike skadelige bivirkninger. Ytterligere kliniske studier og innovative bildebehandlingsteknikker støtter effekten av baklofen i alkohol-avhengige pasienter. I motsetning til i Frankrike, der stoffet har blitt godkjent for denne bruken i flere år, kan det i Tyskland bare brukes til dette formålet uten merking. I dyreforsøk var baklofen også effektiv til behandling depresjon og angst.
Risiko og bivirkninger
Når du tar baklofen, tretthet, døsighet, lyshet og kvalme er veldig vanlig. Depresjonmareritt og forvirring hos eldre pasienter, hodepine, tremorustø gang, svimmelhet, søvnforstyrrelser, tåkesyn og andre synsforstyrrelser, redusert hjerte funksjon, lav blod press, oppkast, diaré, forstoppelse, sterk vannlating, hud utslett, muskelsvakhet og svette er ofte observert. Det bør ikke brukes i tilfelle overfølsomhet overfor det aktive stoffet, alvorlig nyre skader, Parkinsons sykdom, hjernesykdom forårsaket av skade, og revmatisme. Baklofen skal bare gis til gravide kvinner etter en grundig vurdering av nytte og fordel, og bare oralt, da den aktive ingrediensen kan overføres til placenta. Det kan også være til stede i morsmelk av ammende. Selv om det ennå ikke har skjedd noen skade hos spedbarn fra baklofen, brukes stoffet best i lave doser, hvis i det hele tatt. Baclofen medisiner tas gradvis før seponering for å unngå skadevirkninger som forvirring, vrangforestillinger, anfall og nedsatt konsentrasjon. Baklofen potenserer effekten av antihypertensiva, annet muskelavslappende, psykotropiske medikamentersmertestillende midler og visse antidepressiva. Vrangforestillinger kan forekomme med samtidig administrasjon of dopamin-holdige agenter. For å eliminere uforutsigbar risiko, bør det ikke tas med alkohol under alle omstendigheter.
