Produkter
Esketamine nesespray ble godkjent i USA og EU i 2019 og i mange land i 2020 (Spravato).
Struktur og egenskaper
-ketamin er den rene -enantiomeren av ketamin (C13H16ClNO, M.r = 237.7 g / mol). Racematen ketamin er et cykloheksanonderivat avledet fra Fensyklidin ("englestøv"). Det er et keton og et amin og er tilstede i nesespray som esketaminhydroklorid, et hvitt krystallinsk pulver som er lett løselig i Vann.
Effekter
Esketamin (ATC N06AX27) har antidepressant eiendommer. I motsetning til tradisjonell antidepressiva, det har en rask handlingens begynnelse i løpet av timer og en annen Virkningsmekanismen. Effektene er basert på ikke-selektiv og ikke-konkurransedyktig antagonisme ved -metyl-D-aspartat (NMDA) reseptorer. Dette resulterer i en forbigående økning i glutamat utgivelse. I tillegg mange andre interaksjoner med andre reseptorsystemer er beskrevet. Esketamin har høyere affinitet for NMDA-reseptoren enn -enantiomeren. Halveringstiden er i området 7 til 12 timer.
Indikasjoner
I kombinasjon med en SSRI or SNRI-er for behandling av behandlingsresistent major depresjon.
Dosering
Ifølge produktresuméet. Legemidlet administreres intranasalt og absorberes i blodet gjennom neseslimhinne. Dette unngår parenteral administrasjon, reduserer dose, og omgår problemet med lav oral biotilgjengelighet. Terapi foregår under tilsyn av helsepersonell. Ingenting skal spises minst to timer før behandling, og ingenting skal drikkes 30 minutter før, fordi kvalme og oppkast kan forekomme som skadevirkninger.
Misbruk
ketamin og esketamin misbrukes som rusmiddel.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Pasienter som en økning i blod trykk eller intrakranielt trykk utgjør en alvorlig risiko.
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Narkotika interaksjoner har blitt beskrevet med sentralt deprimerende middel narkotika, sentralstimulerende midlerog agenter som øker blod press. Esketamin er et substrat av CYP450 isoenzymer, spesielt CYP2B6 og CYP3A4.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer svimmelhet, kvalme, dissosiasjon, hodepine, døsighet, vertigo, smak forstyrrelse, hypestesi og oppkast.
