Produkter
bro ACE-hemmere er kommersielt tilgjengelig i form av tabletter og filmdrasjerte tabletter. Den første agenten fra denne gruppen som ble godkjent var kaptopril, i mange land i 1980. ACE-hemmere blir ofte kombinert med tiaziddiuretikumet hydroklortiazid (HCT) fikse.
Struktur og egenskaper
ACE-hemmere er peptidomimetika avledet fra peptider som finnes i giften til den søramerikanske slangen. Den første representanten kaptopril ble utviklet på 1970-tallet. Det er et tidlig eksempel på rasjonell legemiddeldesign. ACE-hemmere, med unntak av kaptopril og lisinopril, er i form av prodrugs (Vanligvis ester prodrugs) fordi dette øker absorpsjon og biotilgjengelighet. Forproduktet inneholder suffikset-april, og den aktive ingrediensen inneholder suffikset-aprilat, for eksempel enalapril og enalaprilat (deprotonert). Tiolgruppen av captopril og den ene karboksylatgruppen av enalapril samhandle med sink ion i det aktive stedet for ACE.
Virkningsmekanisme
ACE-hemmere (ATC C09AA) forstyrrer renin-angiotensin-aldosteronsystemet (RAAS). Effektene er basert på inhiberingen av angiotensinomdannende enzym (ACE), som er ansvarlig for dannelsen av angiotensin II fra angiotensin I og som også katalyserer nedbrytningen av vasodilatatoren. bradykinin.
Effekter
ACE-hemmere:
- Lavere blodtrykk
- Reduser perifer motstand og forhåndslast og etterbelastning
- Utvid blodårene
- Reduser oksygenforbruket i hjertet
- Er antihypertrofisk
- Reduser aldosteronsekresjonen i binyrebarken
- Har en mild vanndrivende effekt
- Øk natriumutskillelsen og kaliumreabsorpsjonen
- Avta albumin utskillelse av nyre (albuminuri).
Indikasjoner
Indikasjoner for ACE-hemmere inkluderer:
- Viktig hypertensjon (høyt blodtrykk).
- Renovaskulær hypertensjon
- Symptomatisk hjertesvikt
- Sekundær forebygging etter akutt hjerteinfarkt.
- Tilbakevendende profylakse av hjerneslag (med vanndrivende middel).
- Stabil koronarsykdom
- Nyresykdom, diabetisk nefropati
Ikke alle agenter er godkjent for de samme indikasjonene. ACE-hemmere brukes også til dyr, for eksempel benazepril for behandling av hjerte svikt hos hunder og kronisk nyresvikt hos katter.
Aktive Ingredienser
- Captopril (generisk, Lopirin er off-label).
- Cilazapril (hemme)
- Enalapril (Reniten, generisk).
- Fosinopril (generisk, Fositen er ute av handel).
- Lisinopril (Zestril, generisk)
- Perindopril (Coversum, generisk).
- Quinapril (Accupro, generiske legemidler)
- Ramipril (Triatec, generisk)
Ikke i handel eller ikke i salg i mange land:
- Benazepril (Cibacen)
- Moexipril (Univasc)
- Spirapril (kardio april)
- Trandolapril (Gopten)
- Zofenopril (Zofenil)
I mange land utelukkende som veterinærpreparat:
- Imidapril (Prilium)
Dosering
I følge faglig informasjon. Doseringen avhenger av stoffet. ACE-hemmere tas vanligvis en gang (til to ganger) daglig. Det finnes imidlertid unntak, for eksempel captopril, som gis opptil tre ganger daglig.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Arvelig eller idiopatisk angioødem
- Angioødem under tidligere behandling med en ACE-hemmer eller sartan.
- Graviditet og amming
- Samtidig bruk av aliskiren hos pasienter med diabetes mellitus eller nedsatt nyrefunksjon.
- Barn og ungdom: se produktresumé.
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Andre antihypertensiva kan styrke effekten av ACE-hemmere. Legemidler som øker kaliumnivået - som kaliumklorid eller kaliumsparende diuretika - kan forårsake hyperkalemi. Andre interaksjoner er mulig med antidiabetika, litium, NSAID, sartaner, aliskiren (kontraindisert), gull, mTOR-hemmere og gliptiner (valg). Dobbel hemming av RAAS anbefales ikke.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkludere a hoste, lavt blodtrykk, svimmelhet, hodepine, synsforstyrrelser, tretthet, en økning i serum kalium, hud utslett, Muskelsmerte, og fordøyelsesforstyrrelser som kvalme og diaré. De hoste, som kan oppstå med ACE-hemmere, er en ikke-produktiv irritabel hoste som forsvinner etter seponering. Som andre bivirkninger, hoste er assosiert med høyde på bradykinin. Noen ganger kan angioødem utvikle seg med ACE-hemmere. Det kan for eksempel forekomme i ansiktet, leppene, slimhinnene eller strupehode.
