Den aktive medisinske ingrediensen fosamprenavir er en såkalt antiviral fra familien av hiv-protesthemmere. Det brukes til å behandle HIV-infeksjoner og er ment å forhindre utvikling av AIDS (forkortelse for Acquired Immune Deficiency Syndrome). Fosamprenavir markedsføres under handelsnavnet Telzir og er produsert av GlaxoSmithKline plc, basert i London, Storbritannia.
Hva er fosamprenavir?
Dopet fosamprenavir er et virostatisk middel. Dette er en gruppe av narkotika som stopper virus fra å replikere. Legemidlet tilhører familien av hiv-proteasehemmere. Dette er aktive ingredienser som spesifikt hemmer aktiviteten til proteinklyving enzymer av HIV-viruset. I tillegg til fosamprenavir, preparatene nelfinavir og lopinavir er også en del av denne gruppen. Ved å hemme proteinklyving reduseres replikasjonen av HI-viruset betydelig. Fosamprenavir brukes i tablettform og som en suspensjon. En suspensjon er en suspensjon av små partikler som plasseres i væske, men som ikke er løselige. Legemidler som inneholder fosamprenavir er tilgjengelig på resept over hele Europa. Uavhengig bruk uten resept er ikke tillatt. I Tyskland er det derfor også et farmasøytisk krav.
Farmakologisk effekt
Som et virostatisk middel hemmer fosamprenavir reproduksjon av HIV i menneskekroppen. I motsetning til bakterie, virus ikke har et uavhengig stoffskifte som kan forstyrres av narkotika. Dette gjør terapi of virus fundamentalt mye vanskeligere. Dette er fordi stoffskiftet vanligvis gir et lett tilgjengelig mål for å ødelegge en bakterie. Legemidlet fosamprenavir retter seg derfor mot proteinspaltingen av HI-virusene som finnes i kroppen. Spaltingen av proteiner (enzymer) hemmes av fosamprenavir og lignende narkotika av HIV-proteasehemmere. Som et resultat produseres ingen ytterligere smittsomme virus i kroppens vertscelle som er blitt angrepet av viruset, siden HI-virus er avhengig av enzymet de produserer (protease) for å kunne angripe sunne blod celler (CD-4 celler). Nedbrytningen eller utskillelsen av fosamprenavir skjer hovedsakelig gjennom leveren eller avføring. Halveringstiden til fullstendig utskillelse av legemidlet er i gjennomsnitt ca. 7 timer.
Legemiddelbruk og påføring
Fosamprenavir brukes utelukkende i kombinasjon med andre legemidler som en del av et omfattende og fullt medisinsk tilsyn med HIV terapi (kombinasjonsterapi). En indikasjon eksisterer bare for samtidig bruk av lav-dose ritonavir eller lignende antiretrovirale legemidler. ritonavir øker legemiddelnivået til fosamprenavir. Den anbefalte daglige mengden fosamprenavir er en filmdrasjert tablett to ganger daglig, hver med 700 mg aktiv ingrediens. I tillegg til disse to tabletter, de andre HIV-preparatene (f.eks. 100 g ritonavir) burde tas. Dermed tar en pasient totalt fire tabletter en dag (to tabletter fosamprenavir og to tabletter ritonavir). Sammenlignet med behandlinger med forgjengeren medikamentet amprenavir, er det således en betydelig reduksjon i antall tabletter tatt daglig. Fosamprenavir brukes ikke til forebyggende HIV-behandling som en del av såkalt PrEP (pre-exposure profylakse). Dens omfang er fortsatt begrenset til HIV-kombinasjon terapi.
Risiko og bivirkninger
Det er obligatorisk at fosamprenavir brukes sammen med lav-dose ritonavir eller andre antiretrovirale legemidler. Bare på denne måten kan det tiltenkte formålet oppnås effektivt. Hver søknad må derfor diskuteres med lege eller apotek. Bruk av fosamprenavir er forbudt hvis overfølsomhet (allergi) til fosamprenavir, amprenavir eller andre komponenter av HIV-medisiner eksisterer. Legemidler som inneholder fosamprenavir, må ikke tas med følgende preparater:
- Astemizol or terfenadin (symptomatisk behandling av allergier).
- Alfuzosin (behandling av prostata sykdom).
- cisaprid (behandling av fordøyelsessykdommer).
- pimozid (behandling av schizofreni).
- Ergotaminderivater (finnes i noen hodepine tabletter),
- Rifampicin (terapi av tuberkulose).
- Propafenone, kinidin, flekainid or amiodaron (preparater for terapi av sykdommer i hjerte).
- Sildenafil (behandling av erektil dysfunksjon og sykdommer i lungene fartøy).
- Preparater som inneholder St. John's wort.
Fosamprenavir kan forårsake bivirkninger. Til dags dato er følgende bivirkninger rapportert:
- Diaré
- Økninger i kolesterolnivået i blodet
- Økte blodnivåer
- Generell sykdomsfølelse og sykdomsfølelse (også forbundet med kvalme, oppkast og magesmerter).
- Skin irritasjon (hevelse, kløe, rødhet).
- Hodepine
- Svimmelhet
- Trøtthet
- Nummenhet eller en kriblende følelse i munn område.
- Økt transaminase og lipase nivåer
- Ansiktshevelse (spesielt i lepper eller tunge)
- Utvikling av Stevens-Johnson syndrom. Dette er alvorlig hud reaksjon som også kan anta livstruende proporsjoner.
