Produkter
Fosamprenavir er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Telzir). Den har blitt godkjent i mange land siden 2005.
Struktur og egenskaper
Fosamprenavir (C25H36N3O9PS, M.r = 585.6 g / mol) er tilstede i narkotika som fosamprenavir kalsium. Det er et prodrug som raskt biotransformeres i tarmen slimhinne til den aktive metabolitten amprenavir. Amprenavir selv (Agenerase) er ikke lenger kommersielt tilgjengelig i mange land.
Effekter
Fosamprenavir (ATC J05AE07) har antivirale egenskaper. Effektene av den aktive metabolitten amprenavir skyldes konkurransedyktig hemming av HIV-protease, som er viktig for viral modning og spiller dermed en sentral rolle i viral replikasjon. Amprenavir nedbrytes av CYP3A4. CYP-hemmeren ritonavir administreres samtidig for å hemme nedbrytning og dermed øke plasmakonsentrasjonen av amprenavir.
Indikasjoner
I kombinasjon med lav-dose ritonavir for behandling av HIV-infeksjon som en del av antiretroviral kombinasjonsbehandling.
Dosering
Ifølge produktresuméet. Legemidler tas vanligvis to ganger daglig, uavhengig av måltider.
Kontraindikasjoner
- Overfølsomhet kontraindisert
- Fosamprenavir skal ikke administreres med CYP3A4- eller CYP2D6-substrater, som har et smalt terapeutisk område. Kombinasjon med CYP-induktorer rifampicin og St. John's wort og noe statiner er heller ikke angitt.
Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Fosamprenavir har et høyt potensial for interaksjon. Det er et substrat og også en hemmer av CYP3A4. ritonavir er også et CYP-substrat og hemmer.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkludere diaré, hyperkolesterolemi, triglyseridhøyde, leveren enzymheving, hud utslett, hodepine, svimmelhet, sensoriske forstyrrelser i munn, tretthet, kvalme, oppkastog magesmerter.
